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随着吡虫啉、氟啶虫胺腈等同类品种禁限用,中国创制新烟碱类杀虫剂市场前景看好
发布日期:01-11-2024 . 所属分类:.

在昆虫中枢神经系统中,烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)对介导兴奋性突触传递起重要作用,一直是杀虫剂领域研究的重要作用靶标。作用于该靶标受体的杀虫剂历史最早可追溯至17世纪,当时含有烟碱的烟草浸出液作为天然杀虫剂被广泛使用。虽然烟碱的化学结构直到1983年才得以确认,但其作为杀虫剂在杀虫活性和哺乳动物毒性等方面的不足却早已为人知晓,以该生物碱结构为基础进行杀虫剂的研究开发也逐渐得到了重视。1978年,壳牌公司以新发现的活性烟碱类似物SD-031588作为先导化合物进行结构优化和改造,发现了活性更高的硝基亚甲基杂环类化合物SD-035347、nithiazine(SD-035651)和噻虫醛(WL108477),正式开启了新烟碱类杀虫剂的创制研究。后来,德国拜耳公司将氯吡啶亚甲基引入得到了更高活性化合物NTN32692,但却存在光稳定性差的缺点。1985年,日本农药株式会社将连接硝基的烯键用碳氮双键进行修饰得到了稳定的吡虫啉,后者于1991年上市成为第1个商业化的新烟碱类杀虫剂。随后,日本、德国和美国等国家的大型农化公司又相继研发出了烯啶虫胺、啶虫脒、噻虫嗪、氟吡呋喃酮和三氟苯嘧啶等多种新烟碱类杀虫剂,并形成了硝亚胺类、氰亚胺类、硝烯类、磺酰亚胺类、丁烯羟酸内酯类、介离子嘧啶酮类和吡啶亚基类等结构子类别(图1)。这些新型杀虫剂的成功开发和应用,对农业和非农领域害虫防治发挥了十分重要的作用...


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