作者：杨翔 国家知识产权局专利局
草铵膦（glufosinate）是一种具有部分内吸作用的高效、低毒、非选择性有机磷类灭生性除草剂，是一种谷氨酰胺合成酶（GS）抑制剂，其具有L-和D-两种对映异构体，但只有L-构型具有除草活性。草铵膦是转基因抗性作物的理想除草剂，草铵膦的需求量将随着抗草铵膦转基因作物的推广种植而大大增加，前景广阔。
由于国内在2012年发布的1745号公告规定，2016年7月1日停止百草枯水剂的销售和使用，使得在百草枯替代剂型上市前出现市场空白，而草甘膦在全球范围内的长期使用已导致杂草产生抗药性，用药效果下降，草铵膦农药制剂将获得空前的发展空间。
目前，草铵膦的国外生产厂家有德国拜耳公司和日本明治制果药业株式会社，国内生产厂家还较少，规模较大的仅有浙江永农生物科学有限公司和河北威远生物化工股份有限公司。草铵膦的生产工艺复杂，价格较高，为降低成本和大规模生产还需要探索更优的工艺路线，已公开的相关专利技术可以为科研人员提供有用的信息。本文在中国专利检索系统文摘数据库（CPRSABS）检索结果的基础上，对在1985—2013年之间申请并公开的草铵膦专利文献结合行业发展状况进行统计分析，总结草铵膦领域的专利申请和持有状况，同时也反映行业技术发展态势，为专利申请人提供参考。
1 草铵膦中国专利文献检索
在中国专利检索系统文摘数据库（CPRSABS）中用关键词“草铵膦、草胺膦、草胺磷、草铵磷、草丁膦、高丙氨酸、膦丝菌素、膦基丁酸、甲膦酰丁酸”和英文“glufosinate、phosphinothricin”在发明名称、关键词、摘要和权利要求1的范围内对申请日为2013年以前（包含2013年）的专利进行检索，获得144篇申请并公开的专利文献。
2 草铵膦中国专利文献的分析
2.1 专利申请类型和授权情况
这144篇专利文献全部为发明专利，包括64篇授权发明专利和80篇未授权发明专利（检索时间为2015年9月23日），详细情况见表1。其中国外申请人的82篇，国内申请人的62篇，国内申请人的未授权发明明显多于已授权发明，这意味着仅是公布的发明专利多于授权公告的发明专利，国内专利权人持有的专利数明显少于国外申请人。
表1 草铵膦中国专利的申请和授权情况
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类别
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国内申请人专利数
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国外申请人专利数
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已授权的发明专利
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14
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50
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仅是公开的发明专利申请
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48
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32
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合计
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62
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82
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2.2 专利申请年度分布及早期专利
草铵膦由德国赫斯特公司（Hoechst）在20世纪80年代开发成功，并作为除草剂实现商业化，最早于1984年在日本获得登记，在我国最早于2004年才有草铵膦原药登记。草铵膦中国专利历年申请数见图1。由图1可见，1991年在我国出现了第一篇涉及草铵膦的专利申请，经查询其申请人为日本的石原产业株式会社。草铵膦的专利申请量在1999年突然增加，达到了14篇，其中的9篇来自德国的阿温提斯作物科学有限公司（Aventis，即安万特公司），其后在2009年以后出现持续大幅增长。
图1 草铵膦中国专利历年申请数
国内外申请人历年的草铵膦中国专利申请数量的统计数据见图2。由图可知，国内申请人最早于2003年和2005年提交了专利申请，专利申请集中出现于2010年以后，说明国内申请人的专利技术开发和申请较晚，但发展很快，且对于专利保护比较重视。而阿温提斯作物科学有限公司之所以会在1999年集中提交专利申请应是与其母公司的合并和在中国成立合资公司有关，公司合并前其在海外的专利申请同样能够增加公司的整体估值，2000年4月，法国安万特公司和杭州农药总厂合资的安万特杭州作物科学有限公司在杭州经济技术开发区成立，而安万特公司是在1999年12月由法国罗纳-普朗克制药公司与德国赫斯特制药公司合并而成。
图2 国内外申请人的历年专利申请数
2.3 PCT申请的比例
草铵膦中国专利的直接申请与PCT申请的情况见表2。中国于1994年1月加入《专利合作条约》（简称PCT），依据该条约申请人只需向受理局提交一份申请文件，即可向该条约的成员国就同一发明申请专利保护。
这144篇专利文献中的PCT申请全部来自国外申请人。应该引起重视的是，国内申请人均未采用PCT途径就草铵膦技术向国外申请专利保护，而国内生产的草铵膦大部分用于出口，如果生产企业不在目标市场所在地区申请专利，那么市场利益将难以得到有效保护，竞争对手可能趁机利用专利保护制造市场门槛。
表2 国内外申请人的PCT申请
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类 别
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专利数
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国内申请人的直接申请
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62
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国内申请人的PCT申请
|
0
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国外申请人的直接申请
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21
|
|
国外申请人的PCT申请
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61
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2.4 国外申请的来源地分布
对82篇国外申请人的专利申请进行来源地分类，并统计其中的61篇PCT申请的来源地，结果见表3。其中，来自德国和日本的申请和PCT申请占总数的70%以上，可见草铵膦的技术集中度是较高的。最早开发出草铵膦的企业来自德国和日本，这些企业也在积极地采用专利手段对其技术进行保护，并且早已进行了国际专利布局。中国企业应当积极借鉴国外经验，加强技术研发和专利的国际申请。
表3 国外申请的来源地分布
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来源地
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专利数
|
PCT专利数
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相对比例(%)
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德国
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48
|
37
|
77
|
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日本
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11
|
6
|
55
|
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美国
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8
|
8
|
100
|
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瑞士
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7
|
3
|
43
|
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意大利
|
3
|
2
|
67
|
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英国
|
2
|
2
|
100
|
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荷兰
|
2
|
2
|
100
|
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法国
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1
|
1
|
100
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2.5 国外申请的申请人分布
对82篇国外申请人的草铵膦中国专利申请按照申请人进行排序，位列前10的国外申请人及其申请数见表4。前3名申请人由于公司合并实际上均归属于拜耳公司，可见拜耳公司作为全球第一大草铵膦生产商在草铵膦领域的专利技术开发已占据压倒性优势，以陶氏益农和孟山都为代表的美国企业和以明治制果为代表的日本企业也在草铵膦专利领域占有重要地位，2006年日本明治制果药业公司成功开发了单异构体的精草铵膦。
表4 专利申请数居前10的国外申请人
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申请人
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专利数
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拜耳公司(含拜耳作物科学股份公司)
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25
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阿温提斯作物科学有限公司
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11
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赫彻斯特-舍林农业发展有限公司
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6
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巴斯夫公司
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6
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辛根塔参与股份公司
|
6
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陶氏益农公司
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4
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住友化学工业株式会社
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3
|
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组合化学工业株式会社
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3
|
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明治制果药业株式会社
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3
|
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孟山都公司
|
2
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2.6 国内申请的申请人分布
对62篇国内申请人的草铵膦中国专利申请按照申请人进行排序，位列前10的国内申请人及其申请数见表5。广东中迅农科股份有限公司作为一家专业的农药制剂生产厂家积极地申请草铵膦制剂专利，对于开拓国内草铵膦制剂市场具有促进作用；永农生物科学有限公司作为国内较早生产草铵膦的企业据悉正在进行精草铵膦的研究开发工作；利尔化学股份有限公司的年产1,000吨草铵膦生产项目已进入试生产阶段。相对而言，起步较晚的国内企业在草铵膦的专利技术开发上明显落后于德国和日本企业，在技术追赶上还有很长的路要走。
表5 申请数居前10的国内申请人
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申请人
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专利数
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广东中迅农科股份有限公司
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9
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永农生物科学有限公司
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5
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陕西韦尔奇作物保护有限公司
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4
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王学权
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3
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利尔化学股份有限公司
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2
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南京华洲药业有限公司
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2
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山东潍坊润丰化工有限公司
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2
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李坚
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2
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江苏优士化学有限公司
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2
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江苏扬农化工股份有限公司
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2
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3 结语
拜耳公司在草铵膦领域的研发成果和在全球范围内的专利布局已经占据相当大的优势。拜耳公司通过企业并购实现了对草铵膦核心专利技术的掌控，预期其将凭借专利技术并通过抗草铵膦转基因作物的推广实现草铵膦销售的稳步增长。
国内申请人在草铵膦领域的专利申请集中于2010年以后，专利申请量快速上升，却都没有通过PCT途径实现专利的国际申请，无论技术开发上还是专利保护上与国际巨头的差距都十分明显。
本文发布于《中国农药》 2015年10期
