作者:白小宁,李友顺,王宁等

2018年我国共取得11个新农药的登记(共计22个产品),其中有杀虫剂2个,杀菌剂3个,除草剂6个。其中有9个是原药/母药与制剂同时登记,占新农药的82%。2018年登记新农药的特点:1) 多数新农药毒性是低毒或微毒(只有土壤消毒剂的母药和制剂为中等毒);2)大部分剂型是对环境友好的(仅有1个乳油产品);3)近年首次出现卫生用新农药,而且是生物源农药;4)国内登记的农药和专利产品较多。
 
从农药类别看,3个生物源农药(其中有微生物农药2个,生物化学农药1个)占新农药的27%,占国内新农药的100%。其中S-烯虫酯是我国防蚊幼虫史册上昆虫调节剂类的一新品种,将在推动病媒生物综合防治中起到重要先遣防蚊作用。
 
9个国内登记农药占新农药的82%,这标志着我国农药的制造和研发能力已有一定水平。虽然境外新农药仅占18%,但有的产品具有特色,如杀菌剂异噻菌胺不会对病原菌直接产生抗菌作用,而是通过激发水稻自身对稻瘟病天然防御机制,诱导活性达到抵抗稻瘟病。并且对环境友好,不易产生抗性,是具有发展前景的一种农药。
 
随着新农药的增加,高效、低风险农药将逐步替代高毒和高风险农药、改变调整农药的供给侧结构。新农药产品的安全性和活性相对较高,可减少使用剂量和次数,向农药使用量“零增长”目标迈进,让农药在农业绿色管控中发挥应有作用,推进国家质量兴农发展。
 
下面简单综述这11个新农药,希望能给读者有所启发和借鉴。
 
1 杀虫剂
 
1.1 S-烯虫酯(S-methoprene)
 
CAS登录号:65733-16-6,C19H34O3,相对分子质量:310.5。
 
 
S-烯虫酯是具有光学异构体人工合成的化合物(R∶S=2∶98),与天然昆虫保幼激素JH Ⅲ结构类似,功能相同,对多种昆虫有活性。属于昆虫调节剂的生物化学农药。理化性质:原药为淡黄色透明液体,带有果香味,沸点:320℃,闪点:177℃(闭杯),pH:5.6,饱和蒸气压:0.4 kPa(20℃),1.08 mPa(25℃),辛醇/水分配系数Kow logP6.7,旋光度[α]20D +5.7°(丙酮溶剂)。在水中溶解0.515 mg/L(25℃),溶解大多数有机溶剂[(20±1)℃,g/L],丙酮和己烷>500,甲醇>450。
 
1968年,由Zoecon公司(现Wellmark International)合成至今在国际上已使用了50年。在美国、澳大利亚、新西兰、日本、墨西哥、欧盟等地主要用于外环境防治蚊幼虫(WHO推荐用于饮用水控制登革热)、红火蚁、跳蚤,虱子等,可通过直接添加入饲料中防治苍蝇,还可防治谷蠹、玉米象、赤拟谷盗、烟草甲虫等仓储害虫(FAO推荐为储粮保护剂)。其生产技术获得国家发明专利:2013 年5 月29 日授权公告(2Z,4E)11 - 甲氧基-3,7,11-三甲基-2,4-十二碳二烯酸异丙酯的制备方法CN 102241588 A;2016年4月6日授权公告一种S-烯虫酯质量分数的分析方法CN 104020223 A;2016年10月26日授权公告一种保幼激素类似物的制备方法CN104276946 A。此农药由常州胜杰化工有限公司取得登记。
 
95% S-烯虫酯原药,微毒,登记号WP20180181;20% S-烯虫酯微囊悬浮剂,低毒,登记号WP20180179。该产品采用0.1 g/m2制剂量,施药后可抑制蚊幼生长发育,防治蚊种群的孳生,以达到有效控蚊。必要时,可在用药7~10 d后需补充施药。
 
1.2 稻纵卷叶螟颗粒体病毒(Cnaphalocrocis medinalis granulovirus)
 
稻纵卷叶螟颗粒体病毒(CmGV)是微生物病毒类农药,对稻纵卷叶螟具有较高毒力,LC50值为178.78 mg/L,与Bt联合增效作用明显,初始感染死亡时间较单剂使用能缩短3 d,感染死亡率提高20.23%,且持效期在30 d以上。该产品于2015年4月29日取得稻纵卷叶螟颗粒体病毒·苏云金杆菌生物杀虫剂及制备方法的发明授权专利CN103355350B。此产品由扬州绿源生物化工有限公司取得登记。
 
苏云·稻纵颗可湿性粉剂(10万OB/mg·16 000 IU/mg)低毒,登记号PD20184031。该产品用50~100 g/667m2制剂量喷雾,防治水稻的稻纵卷叶螟。此产品杀虫谱广、见效快、产品稳定,对环境和人畜安全,无残留,能有效控制稻纵卷叶螟的发生和危害,适用于有机稻米上施用。
 
2 杀菌剂

2.1 多粘类芽孢杆菌KN-03 (Paenibacillus polymyxa KN-03)
 
多粘类芽孢杆菌KN-03是微生物细菌类农药,它从自然环境中分离得到一种多粘类芽孢杆菌的发酵物。其有效成分主要生长在植物根部,在增殖过程中可分泌孢外多糖和抗菌物质多粘菌素,亦可通过位点竞争和诱导抗性等作用方式,保护植物免受病原体侵害。其主要通过灌根或喷雾等方式有效防治植物细菌性和真菌性病害,如对植物黄萎病、鹰嘴豆枯萎病、油菜腐烂病、黑松根腐病等多种植物病害均具有一定控制作用。
 
该产品已于2014年12月17日获得多粘芽胞杆菌KN-03及其培养方法和用途的发明专利CN104611254A。第十八届全国农药交流会上,获得第十一届农药创新贡献二等奖。此农药由武汉科诺生物科技股份有限公司取得登记。
 
300亿CFU/g多粘类芽孢杆菌母药,低毒,登记号PD20184034;5亿CFU/g多粘类芽孢杆菌悬浮剂,低毒,登记号PD20184026。该产品用2~3 L、3~4 L/667m2制剂量灌根,分别防治番茄的青枯病(在初发期施药,根据土壤情况适当增减稀释倍数,确保药液被根部吸收)和西瓜的枯萎病(在初发期施药,间隔7~10 d再施2~3次,确保推进使用剂量);用160~200、400~600 mL/667m2制剂量喷雾,分别防治黄瓜的细菌性角斑病(在初发期施药,间隔7~10 d再施1~2次,注意均匀喷于叶面)和小麦的赤霉病(在抽穗扬花初发期施药,注意穗部均匀,严重时可使用批准的最高剂量或间隔5~7 d补施1次)。施药注意天气,连续施药2~3次,要间隔7 d左右再施1次。
 
2.2 异噻菌胺(isotianil)
 
CAS 登录号224049-04-1,分子式C11H5Cl2N3OS,相对分子质量:298.15。
 

异噻菌胺是拜耳与住友化学共同研发用来防治稻瘟病的异噻唑类杀菌剂。其特点是不会对病原菌直接产生抗菌作用,而是通过激发水稻自身对稻瘟病天然防御机制,达到抵抗稻瘟病目的,故也称激活剂,具有诱导活性,同时还具有一定杀虫活性,不易产生抗性,对环境友好,是具有发展前景的一种农药。理化性质:纯品为白色粉末;熔点:191~193℃,闪点:149.007℃,沸点322.771℃/760mmHg,蒸气压:2.36×10-7 Pa(25℃),正辛醇/水分配系数log Pow 2.96[(25±1)℃,pH 7.2]。水中溶解度:0.5 mg/L(20℃, pH 7.0)。
 
2016年11月16日取得一种含有N-(氰烷基)苯甲酰胺类化合物和异噻菌胺的农业杀虫组合物,及其在防治稻纵卷叶螟和二化螟上用途的公开专利CN106106469A。现已在韩国、日本等地上市。此农药由拜耳股份公司取得登记。
 
异噻菌胺原药,低毒,登记号PD20181596;24.1%肟菌·异噻胺种子处理悬浮剂(肟菌酯/trifloxystrobin+异噻菌胺=6.9%+17.2%),低毒,登记号PD20181595。其中肟菌酯是甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,具有良好保护、治疗和渗透活性。2者混配对水稻恶苗病、苗瘟和叶瘟有较高防效和较长持效期。该产品用15~25 mL/kg种子剂量下拌种,防治水稻稻瘟病和恶苗病。既可用于专业化机械种子处理(根据要求调整浆状药液与种子比例,按推荐制剂用药量加适量水,混均后进行种子处理),也可用于手工种子处理(根据种子量确定制剂用量,加适量水混均调成浆状药液,按每种子/kg浆状药液量15~30 mL于种子上,搅拌到种子均匀着药,通风阴凉处晾干)。
 
2.3 异硫氰酸烯丙酯(allyl isothiocyanate)
 
CAS登录号57-06-7,C4H5NS,相对分子质量:99.15。
 
 
异硫氰酸烯丙酯具有杀菌、防霉或防腐作用的化工产品,也用于食品添加剂。俗称芥末香精、芥末油、人造芥子油等。主要对靶标酶具有抑制作用,即对根结线虫及土传病害具有熏蒸、触杀作用,可替代溴甲烷的土壤消毒剂。理化性质:淡黄色透明油状液体,伴有刺激性芥子臭辣的气味。沸点152.2℃,闪点48.2℃,凝固点-80℃, 辛醇/水分配系数:2.1, 折射率(n20/D):1.5306,饱和蒸气压1.33 kPa(38.3℃)。微溶于水,溶于乙醇、乙醚、苯、石油醚、戊醇和二硫化碳等有机溶剂,其分解产物为氰化氢和硫化物。此农药由云南联创利民生物工程有限公司取得登记。
 
70%异硫氰酸烯丙酯母药,中等毒,登记号PD20181601;20%异硫氰酸烯丙酯水乳剂,中等毒,登记号PD20181600。该产品在上茬作物拉秧后至下茬作物移栽前20 d均可施药,但要注意在施药前施足底肥,翻耕土壤,旋耕深度以30 cm为宜,整平地块。以3~5 kg/667m2制剂量,采用土壤喷雾(均匀泼浇或喷淋)并覆膜熏蒸,保持密闭熏蒸处理10~15 d后揭膜,散气7~10 d后即可移栽番茄,防治番茄的根结线虫。每季作物最多施药1次。因母药和制剂均是中等毒,WHO国际癌症研究协会IARC评价其致癌性为G3,且有刺激性芥子气味,使用不当会使皮肤起泡,对肺有害,故使用时要加强安全防护。
 
3 除草剂
 
3.1 双氯磺草胺(diclosulam)
 
CAS号为145701-21-9,分子式为C13H10Cl2FN5O3S,相对分子质量:406.22。
 
双氯磺草胺是乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂,主要作用部位是植物分生组织叶绿体。对大豆和花生具有良好选择性,因其在耐受性植物体内传输能力受限,可在植物体内迅速被代谢为非活性物质,在大豆上降解半衰期约3 h。药剂被杂草根或叶吸收,转移至生长点。当它在分生组织中含量累积至致死量,则药剂会发挥效应阻止细胞分裂,导致植物死亡,而植物根部累积量很少。理化性质:纯品为灰白色无味粉末,熔点218~221℃,蒸汽压6.67×10-10 mPa(25℃),正辛醇水分配系数:Kow logP=0.85(pH 7),密度:1.602 g/mL(20℃);溶解度:水6.32 μg/mL(20℃),丙酮0.797、乙腈0.459、二氯甲烷0.217、乙酸乙酯0.145、甲醇0.0813、辛醇0.004 42、甲苯0.005 88(g/100mL, 20℃)。稳定性:50℃条件下稳定贮存28 d,解离常数pKa 4.0(20℃)。
 
它最早由美国陶氏益农公司生产,主要用于大豆和花生田的苗前土壤处理,防除阔叶杂草。2014年全球销售额1.55亿美元,其中陶氏占1.25亿美元。此农药由江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司取得登记。95%双氯磺草胺原药,微毒,登记号PD20181607;84%双氯磺草胺水分散粒剂,微毒,登记号PD20181606。该产品以2~4 g/m2制剂量土壤喷雾,防治夏大豆田的一年生阔叶杂草。
 
3.2 双唑草酮
 
CAS号为1622908-18-2,分子式为C20H19F3N4O5S,相对分子质量:484.45。
 
 
双唑草酮具有内吸传导作用,是小麦田苗后茎叶处理的HPPD抑制剂类除草剂(是抗性风险最小的除草剂作用机制之一),具有良好生物活性,不易产生交互抗性,有效防除小麦田多种恶性杂草,如猪殃殃、播娘蒿、荠菜、野油菜、繁缕、牛繁缕、麦家公、婆婆纳等阔叶杂草。具有杀草谱宽、彻底,不易反弹,安全性好(不需要安全剂)等特性,可用于无人机喷雾。理化性质:熔点:159.6~168.02℃,蒸气压3.21×10-9 Pa(25℃)。
 
2017年1月18日,授权公布双唑草酮B晶型及其制备方法和用途专利CN 103980202B。此农药由江苏清原农冠杂草防治有限公司取得登记。98%双唑草酮原药,低毒,登记号PD20184018;10%双唑草酮可分散油悬浮剂,低毒,登记号PD20184016;22%氟吡·双唑酮(双唑草酮+氯氟吡氧乙酸异辛酯=5.5%+16.5%)可分散油悬浮剂,低毒,登记号PD20184017。此类产品一般在冬小麦返青至拔节前,即阔叶杂草2~5叶期,经2次稀释后均匀喷雾。每季最多使用一次。其中单剂产品以20~25 mL/667m2制剂量茎叶喷雾,防治冬小麦田的一年生阔叶杂草;混剂产品以30~50 mL/667m2制剂量茎叶喷雾,防治冬小麦田的一年生阔叶杂草。
 
3.3 环吡氟草酮
 
CAS登录号:1855929-45-1, 分子式C20H19ClF3N3O3,相对分子质量:441.83。
 
 
环吡氟草酮具有内吸传导作用,是小麦田苗后茎叶处理的HPPD抑制剂类除草剂(是抗性风险最小的除草剂作用机制之一),具有良好生物活性,不易产生交互抗性,有效防除小麦田多种恶性杂草,如猪殃殃、播娘蒿、荠菜、野油菜、繁缕、牛繁缕、麦家公、婆婆纳等阔叶杂草。具有杀草谱宽、彻底,不易反弹,安全性好(不需要安全剂)等特性,可用于无人机喷雾。理化性质:熔点190.6℃,蒸气压2.0×10-5 Pa(25℃),溶解度:水515.3 mg/L(25℃),稳定性:在弱酸碱及中性条件下均稳定。
 
2018年5月22日,授权公布一种含有环吡氟草酮和唑草酮的除草组合物及其应用专利CN105961401B。第十八届全国农药交流会上,获得第十一届农药创新贡献一等奖。此农药由江苏清原农冠杂草防治有限公司取得登记。
 
95%环吡氟草酮原药,低毒,登记号PD20184021;6%环吡氟草酮可分散油悬浮剂,低毒,登记号PD20184019;25%环吡·异丙隆可分散油悬浮剂(异丙隆+环吡氟草酮=22%+3%),低毒,登记号PD20184020。此类产品一般在冬小麦返青期至拔节前,即杂草2~5叶期施药,经2次稀释后均匀喷雾。同时要避免药液飘移到油菜、蚕豆等阔叶作物上而产生药害。其中单剂产品,以160~250 mL/667m2制剂量茎叶喷雾1次,防治冬小麦田的一年生禾本科杂草及部分阔叶杂草;混剂产品以150~200 mL/667m2制剂量茎叶喷雾,防治冬小麦田的一年生阔叶杂草。由于混剂中含有异丙隆,在寒潮来临前不宜使用,可在冷尾暖头时用药。

3.4 噁草酸(propaquizafop)
 
CAS号为111479-05-1,分子式为C22H22ClN3O5,相对分子质量:443.88。
 
噁草酸是芳氧苯氧羧酸类,具有内吸性、苗后选择性的手性除草剂,脂肪酸合成抑制剂。它经茎叶处理后能很快被禾本科杂草的叶子吸收,传导至整个植株,积累植物分生组织,抑制植物体内乙酰辅酶A羧化酶(ACCase),导致脂肪酸合成受阻而杀死杂草。并具有在相对低温下良好防除活性,施药后1 h降雨对防效也无影响。在施药后能迅速被植物叶和根吸收,转移至整个植株,4 d后敏感禾本科杂草就会停止生长,7~12 d,植株组织发黄或红色,3~7 d后枯死。从施药到杂草死亡一般需要10~20 d。可防除大豆、棉花、甜菜、马铃薯、花生、豌豆、油菜和蔬菜地的一年生和多年生禾本科杂草,如野燕麦、匍匐冰草、阿拉伯高粱和狗芽根等。可取代草甘膦、草特膦等对环境污染大的有机磷除草剂,具有高效、易降解、对环境污染小等优点,市场前景广阔。
 
它是由Dr.R.Maag Ltd.(现为先正达公司)开发,最早于1991年上市,2000年卖给马克西姆-阿甘(现安道麦)。理化性质:一种密度略大于水的无色晶体。熔点:62.5~64.5℃,饱和蒸气压:120 nPa(20℃),闪点>100℃。25 ℃溶解度(g/L):丙酮、乙腈、环己酮、甲苯>250,氯仿、二甲基亚砜、二恶烷、甲醇>100,乙醇、庚烷、异丙醇为10~50,水中1.9 mg/L(pH 7)。此农药由以色列安道麦阿甘有限公司取得登记。
 
92%噁草酸原药,低毒,登记号PD20184013;10%噁草酸乳油,低毒,登记号PD20184012。此产品以35~50 mL/667m2制剂量茎叶喷雾,在苗后3~5叶期施药,每季施药1次,建议施药液30 L/667m2,防除大豆田、马铃薯田和棉花田的一年生及部分多年生禾本科杂草。在杂草幼苗期和生长期施药防效较好、作用迅速。高剂量下对大豆叶会有退绿或灼烧斑点,但对产量不会产生影响。防除一年生杂草用药量为60~120 g a.i./hm2;防除多年生杂草时,用药量为140~280 g a.i./hm2
 
3.5 二氯喹啉草酮(quintrione)
 
CAS登录号:130901-36-8, 分子式C15H10Cl2NO3,相对分子质量:323.15。
 
 
二氯喹啉草酮是三酮类除草剂,具有内吸性和选择性,并具有杀草谱广、安全性佳等优势,在水稻田应用前景广阔。主要防除稻田多种恶性禾本科、阔叶类和莎草科秋熟杂草,如对稗草、马唐、鳢肠、陌上菜、异型莎草、碎米莎草等生物活性高,对高龄稗草有特效,对鸭舌草、耳叶水苋具有一定抑制作用。但对千金子防治效果较差,可与氰氟草酯等对混用,从而有效控制水稻生育期的稗草等部分禾本科杂草。理化性质:原药为淡黄色固体。
 
它由北京法盖银科技有限公司研发具有自主知识产权的新型除草化合物。公司于2011年5月10日授权公告2-(喹啉-8-基)羰基-环己烷-1,3-二酮类化合物专利CN102249996B。此农药由定远县嘉禾植物保护剂有限责任公司取得登记。
 
98%二氯喹啉草酮原药,低毒,登记号PD20184028;20%二氯喹啉草酮可分散油悬浮剂,低毒,登记号PD20184027。此产品在水稻移栽后7~20 d使用,即在稗草2~4叶期施药最佳),以200~300 mL/667m2制剂量茎叶喷雾,防治水稻移栽田的稗草。每季作物只能使用1次。
 
3.6 麦草畏异丙胺盐(dicamba-isopropylammonium)
 
CAS登录号:55871-02-8, 分子式C11H15Cl2NO3,相对分子质量:280.2。
 
 
麦草畏具有内吸传导作用、用于植物芽后的除草剂,药剂通过杂草茎、叶、根吸收,通过韧皮部及木质部上下传导,阻碍植物激素的正常活动,从而使其死亡。主要用于小麦、玉米、谷子、水稻等禾本科作物防除一年生和多年生阔叶杂草。理化性质:纯品为白色结晶。熔点114~116℃。蒸气压4.5 mPa(25℃)。在25 ℃时水中溶解度为6.5 g/L,易溶于乙醇和丙酮。
 
麦草畏异丙胺盐的作用机理和防治方法基本与麦草畏相同,麦草畏成盐后会增加产品在水中的溶解度和稳定性。此产品由安徽科苑植保工程有限责任公司取得登记。53%麦畏·草甘膦水剂(草甘膦异丙胺盐+麦草畏异丙胺盐=50.5+2.5),微毒,登记号PD20181075。该产品以200~300 mL/667m2制剂量茎叶喷雾,防除非耕地的杂草。