氟吡菌酰胺是拜耳公司开发的新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂,是广谱、内吸性杀菌剂,具有保护和治疗作用,还是新一代优秀杀线虫剂。文章主要分析了氟吡菌酰胺的国内外申请量变化趋势、重点申请人、全球专利申请地域、国内各省市申请量等专利信息,探讨了氟吡菌酰胺专利技术的发展趋势,为农药领域的研发主体在拓宽研究思路方面提供参考信息。

氟吡菌酰胺,英文名称: fluopyram,化学名称: N -{ 2 -[3 - 氯 - 5 - ( 三氟甲基) - 2 - 吡啶基]乙基 - α,α,α - 邻三氟甲基苯甲酰胺} ;商品名称: 路富达,CAS: 658066 - 35 - 4。

氟吡菌酰胺是是拜耳农科股份有限公司( 以下简称拜耳公司) 于 2003 年开发的一种新型吡啶基乙基苯甲酰胺类杀菌剂,是广谱、内吸性杀菌剂,具有保护和治疗作用,可用于防治包括葡萄、梨、核果、蔬菜和大田作物等在内的 70 多种作物上的灰霉病、白粉病、菌核病和褐腐病等,也可以防治香蕉叶斑病。氟吡菌酰胺还是新一代优秀杀线虫剂。

本文主要分析了氟吡菌酰胺的国内外申请量变化趋势、重点申请人、全球专利申请地域、国内各省市申请量等专利信息,探讨了氟吡菌酰胺专利技术的发展趋势,为农药领域的研发主体在拓宽研究思路方面提供参考信息。

氟吡菌酰胺专利技术分析

为了获得国内外氟吡菌酰胺的专利申请状况,以分类号 A01N 和相应的关键词在 CNABS 和 VEN 数据库中进行检索,人工删除不相关的专利,最终获得 729件专利,其中,国内专利申请 451 件。

国内外申请量变化趋势

国内申请趋势方面,根据图2所示,可以将 2003 年至 2018 年间专利申请量变化分为如下三个阶段: ( 1)探索萌芽期: 2003 ~ 2006 年; ( 2) 稳定增长期: 2007 ~2009 年; ( 3) 快速发展期: 2010 ~ 2018 年。

2003 年至 2006 年是国内氟吡菌酰胺领域专利申请的探索萌芽期,每年申请量只有几件,2003 年 8 月 8日拜耳公司向中国专利局提交了一份发明名称为“新型 2 - 吡唑基乙基苯甲酰胺衍生物”的专利申请,该专利申请是自我国专利制度建立以来的第一份有关氟吡菌酰胺的专利申请。

2007 年至 2009 年是国内氟吡菌酰胺相关专利申请的稳定增长期,每年申请量大约十几件,相比于探索萌芽期有明显增加,该时期的专利申请主要涉及氟吡菌酰胺与其它农药的复配。

2010 年至 2018 年是氟吡菌酰胺领域专利申请的快速发展期,每年申请量在 30 - 70 件左右,2015 年申请量达到了最大值,该时期的专利申请主要涉及氟吡菌酰胺与其它农药的复配,并且伴随着我国社会经济的迅猛发展,国内农药企业逐渐崭露头角,开始大规模布局专利,体现了我国知识产权事业的进步。

国外申请趋势方面,根据图 3 所示,可以将 2003 年至 2018 年间专利申请量变化分为如下三个阶段: ( 1)探索萌芽期: 2003 ~ 2006 年; ( 2) 迅猛增长期: 2007 ~2013 年; ( 3) 稳定发展期: 2014 ~ 2018 年。

对于探索萌芽期阶段,这一阶段氟吡菌酰胺还处于研发阶段,申请人主要是氟吡菌酰胺的研发单位拜耳公司,虽然这一阶段的专利申请量较少,但这些专利价值非常高,大部分都是本领域的核心技术。

对于迅猛增长阶段,由于对氟吡菌酰胺的复配及应用研究的不断深入,专利申请量明显增长,巴斯夫、陶氏、杜邦等国际农药巨头企业也开始加入氟吡菌酰胺的竞争中,这也对氟吡菌酰胺的发展产生了一定的促进作用。

对于稳定发展阶段,氟吡菌酰胺的合成、应用、复配等方面的研究已经趋于成熟,国际农药巨头企业对氟吡菌酰胺的专利申请开始趋于稳定。
图2 国内氟吡菌酰胺专利申请趋势
 
图3 国外氟吡菌酰胺专利申请趋势

重点申请人

图 4 对国内申请人的申请量排名进行了统计。国内申请人集中在企业,在排名前十一的申请人中,十位为农药企业,海利尔药业公司和广东中迅农科公司的申请量最大,从专利申请量整体分布来看,我国专利申请较为分散、不够集中,大多数企业的申请量较低,缺乏像拜耳、巴斯夫等行业领先企业,反映了我国农药的科研实力距离国外先进企业还有一段距离。

图 5 对国外申请人申请量排名进行了统计。国外申请人方面,拜耳公司的申请量排名首位,如此高的申请量显示出了拜耳公司在氟吡菌酰胺领域的显著优势。除了拜耳公司,巴斯夫公司的申请量排名第二,巴斯夫是德国著名的农药企业,具有很强的研发能力。此外,陶氏、先正达和住友化学公司也有较多有关氟吡菌酰胺的专利申请。

图4 国内申请人排名

图5 国外申请人排名
 
全球专利申请地域分析

如图 6,氟吡菌酰胺的专利申请主要来自德国,占全球该领域总申请量的 25% ,主要是由于拜耳和巴斯夫公司在氟吡菌酰胺领域的占据大多数申请量。排名第二的国家是中国,占据全球申请量的 19% ,说明国内申请人看到了氟吡菌酰胺的市场潜力,重视氟吡菌酰胺的专利布局。

其它申请量较多的国家和地区为美国、欧洲专利局、日本、越南、瑞士、法国、俄罗斯,分别占该领域总申请量的 16% 、14% 、6% 、5% 、5% 、3% 和3% 。专利申请地区集中度较高,这与氟吡菌酰胺的起源关系密切,以及与全球知名农药公司的分布有关。氟吡菌酰胺最先由德国的拜耳公司研发,之后由于其显著的药效,越来越被各大农药公司重视,开始对其进行专利布局。

并且,随着农药复配应用的不断发展,中国的企业开始开发各种能够产生协同增效作用的含氟吡菌酰胺的复配农药。
 
图6 氟吡菌酰胺全球申请人国别分布

国内各省市申请量

图 7 对国内各省市专利百分比进行了统计。申请量排名靠前的分别是广东、山东、陕西和江苏。其中,广东的申请量占比达到了 29% ,排名第一,这主要是由于广东中迅农科、深圳诺普信农化、广州市真格农业、佛山市普尔玛农化等国内知名农药企业分布在广东。山东、陕 西 和 江 苏 的 申 请 量 紧 随 其 后,分 别 占 比 在23% 、14% 和 13% 以上。广西和浙江的申请量排名为第 5 和第 6,分别占比在 7% 和 4% 。其它各省市自治区的竞争力稍显不足。
 
图7 氟吡菌酰胺国内申请人分布
 

总 结
我国在氟吡菌酰胺的研究方面起步比较晚,我国专利申请较为分散、不够集中,反映了我国农药的科研实力距离国外先进企业还有一段距离。因而,推动氟吡菌酰胺的系统研究和大范围的使用,具有十分重要的意义。