世界农化网中文网报道: 甲氧哌啶乙酯是先正达继拜耳上市螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫乙酯(spirotetramat)之后开发上市的第4个螺环季酮酸类杀虫剂,分子中含有酮-烯醇互变结构,化学结构与螺虫乙酯极其相似。该类化合物为脂质生物合成抑制剂,具有独特的化学结构、新颖的作用方式、杰出的防治效果和不易产生抗药性等特点,是世界杀虫杀螨剂研究开发的一个新热点。


01 理化性质


甲氧哌啶乙酯英文通用名:Spiropidion;CAS号:1229023-00-0;分子式:C21H27ClN2O5;分子量:422.9;化学名称:3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯。结构如图1。


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图1甲氧哌啶乙酯的结构式


其理化性质如下:


外观:灰白色粉末状固体;


密度:1.3±0.1 g/cm3;


熔点:134.3℃;


分配系数(正辛醇/水):Kow logP=3.2(pH 7,20℃);


水中溶解度(mg/L,20℃) :46 mg/kg。


其对环境友好,在土壤、水、水/沉淀物系统中快速降解,不会在环境中长时间滞留。


02 作用机制


国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)将甲氧哌啶乙酯归于第23类:乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,季酮酸和季酮酸类衍生物。其作用机理为脂质生物合成抑制剂,通过抑制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性,破坏脂质的合成,从而阻断害虫正常的能量代谢,最终导致害虫死亡。


03 产品亮点


~不仅作用于幼虫阶段,而且破坏成虫产卵;


~具有双向、内吸传导性能,通过植物的木质部和韧皮部向顶、向基传导;


~具有垂直渗透作用。

   喷雾施用后,其不仅可有效防治叶面害虫,还可以有效保护新生茎、叶及药液不易施及的部位,为作物提供整株保护;


~被定位为抗性管理工具。

  尤其用于防治对新烟碱类、拟除虫菊酯类杀虫剂产生抗性的害虫,对传粉昆虫和非靶标生物无害。


04 应用


甲氧哌啶乙酯可用于苹果、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花、马铃薯等作物防治包括蚜虫、粉虱、木虱、盾蚧、软蚧、叶螨、锈螨、红蜘蛛、桃蚜、烟草粉虱、棉蚜等害虫或害螨。尤其是对白粉虱、蚜虫、木虱等难防刺吸式口器害虫具有良好的防效;对部分抗性害虫,如对新烟碱类杀虫剂产生抗性的刺吸式口器害虫也有效。甲氧哌啶乙酯为农业生产提供一种全新、有效的替换药剂。


05 产品登记及上市


2019年6月,甲氧哌啶乙酯原药在危地马拉首次取得登记;次年9月,其制剂产品在危地马拉获得全球首个登记,商品名为Elestal Neo;该年年底,在危地马拉上市;


2020年2月,甲氧哌啶乙酯原药获得澳大利亚登记;


2020年12月,甲氧哌啶乙酯原药获得巴拉圭登记。


甲氧哌啶乙酯是一款全新的专利产品,继危地马拉上市后,先正达也是计划在未来的6年中,在全球60多个国家上市该产品,覆盖各大洲。未来该产品将会和螺环季酮酸类其他产品在杀虫、杀螨等领域以及新烟碱类杀虫剂、双酰胺类杀虫剂等在果蔬和棉花等作物上形成竞争态势。相信先正达公司预估的峰值销售额4.00亿美元将会很快实现。


作者:刘进伟

来源:农博生物