世界农化网中文网报道: 氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)是巴斯夫公司开发的羧酰胺类杀菌剂,具有很好的预防和治疗活性,用于防治广谱真菌病害,至少能防治26种真菌病害。可用于近百种作物,如谷类作物、豆类蔬菜、油料作物、花生、仁果类和核果类果树、块根和块茎类蔬菜、果菜类蔬菜和棉花,叶用或种子处理。

       

氟唑菌酰胺是琥珀酸脱氢酶抑制剂,是近几年发展起来的一大优秀杀菌剂。琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂在近几年增长迅速,而氟唑菌酰胺是此类杀菌剂的领军产品,这归功于其高效、广谱、内吸活性,适用于多种作物等特点,特别是其复配产品的不断开发,扩大了防治谱和应用作物范围,成为杀菌剂市场一颗璀璨的明珠。


1  化合物基本信息

       

中国专利号:CN200680004480.2;名称:吡唑甲酰苯胺、其制备方法以及用于防治有害真菌的包含它们的试剂。专利2026年2月15日到期,目前化合物在加拿大、西班牙、澳大利亚、日本、墨西哥、巴西、非洲专利组织、阿根廷、欧专局、韩国、塞尔维亚、美国、越南、中国台湾、以色列、摩洛哥、南非、塞浦路斯存在有效专利(法律状态来源万象云数据库)。


2  合成方法

       

中国专利号:CN200880018411.6;名称:生产N-取代的(3-二卤甲基-1-甲基吡唑-4-基)羧酰胺的方法;失效日:2028年5月30日。

       

(1)中间体

       

中国专利号:CN201080008272.6;名称:制备2-氨基联苯类化合物的方法;失效日:2030年2月18日。

中国专利号:CN201380013286.0;名称:使用芳基肼合成氨基联苯类的方法;失效日:2033年3月7日。

以上仅列举了部分巴斯夫依然有效的重要专利。

       

(2)其他有效的中间体专利


CN201510628810.6;3-氟代烷基-1-甲基吡唑-4-羧酸的制备方法;宿迁市科莱博生物化学有限公司。

CN201610597948.9;一种吡唑衍生物的制备方法;宿迁市科莱博生物化学有限公司。

CN201610781232.4;3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸及其中间体的制备方法及中间体;联化科技。

CN201510502466.6;多氟甲基吡唑类化合物的制备方法、中间体及制备方法;联化科技。

CN201610668266.2;一种3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑4羧酸的合成方法;浙江永太科技股份有限公司。

CN201410025966.0;一种空气氧化制备3-氟代烷基-1-取代吡唑-4-羧酸的方法;南通雅本化学有限公司。

CN201410408225.0;一种3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的制备方法;一帆生物科技集团有限公司。

       

用CAS号“907204-31-3”,在Scifinder(美国化学文摘)检索,共找到氟唑菌酰胺重要专利889件,其中涉及农业应用832件,如下图。


       

用关键词“氟唑菌酰胺”在万象云系统共找到400件有效专利,包括中国大陆389件,其他国家和地区11件。其中专利权人统计情况如表1。



作者:蔡志勇