世界农化网中文网报道:双酰胺类杀虫剂是继新烟碱类杀虫剂之后,最受市场关注的一类杀虫产品,也是近年增长最快的一类杀虫产品,其专利情况也是备受业内人士关注,下图为目前部分上市的双酰胺类杀虫剂专利情况。
在过去全球农化行业快速发展的几十年来,拜耳、巴斯夫、原杜邦等大型公司主导了新型活性成分的开发,依靠专利保护在各主要农业市场占据绝对优势,而当专利活性成分到期后,非专利农药生产商参与竞争,后者仰仗具有吸引力的产品价格抢占市场,而原研公司/开发者依靠建立起来的品牌效应和产品品质继续傲视群雄。
在2021年-2030年间,约有42种活性成分专利到期,其中不少都是市场价值过亿美元的品种,具有较大的商业开发潜力。在这42种活性成分中,杀虫剂有11种,以下为2021-2030年前到期的杀虫剂活性成分专利情况。
1. 环溴虫酰胺
原药专利:CN200580004523.2,西班牙
合成:CN200780046280.8
衍生物:CN200910126638.9
工艺情况:CN201310116942.1、 CN201410822432.0
复配情况:CN200980113459.X、CN201310483421.X、 CN201610252257.5
其他专利情况:美国化学文摘共收录环溴虫酰胺相关专利292件
2. 四氯虫酰胺
原药专利:CN200810116198.4,西班牙、巴西、美国、越南、印度、印尼
合成:CN201010293074.0、CN201511009005.1、CN201680060148.1、CN201810030649.6
多晶型物:CN201610599227.1、CN201780025301.1
种子处理剂:CN201911148958.4
复配情况:CN201310403167.8、CN201910993476.2、CN201711268173.1
3. 溴虫氟苯双酰胺
原药专利:CN200980131076.5,澳大利亚、墨西哥、西班牙、加拿大、巴西、日本、韩国、越南
合成:CN200980131106.2
中间体:CN201380018859.9
复配情况:CN201980074096.7 、 CN201980039630.0等
衍生物:CN201680071067.1
其他专利情况:Scifinder共收录溴虫氟苯双酰胺相关专利239件
4. 四唑虫酰胺
原药专利:CN200980156969.5、CN201310371640.9西班牙、澳大利亚、日本、 秘鲁、巴西、加拿大、阿根廷、印尼、哥伦比亚、印度、越南、中国台湾、美国
合成:CN201180039525.0
衍生物:CN201310371640.9、CN201480045848.4、CN201480046191.3、CN201810169871.4
用途:CN201280069967.4
复配情况:CN201180039524.6
其他专利情况:美国化学文摘共收录四唑虫酰胺相关专利286件
5. flometoquin
原药专利:CN200580026396.6,在加拿大、西班牙、巴西、日本、韩国、澳大利亚、台湾、美国、印度、以色列有效
工艺情况:CN200980135713.6 制备6-芳氧基喹啉衍生物的方法及其中间体
CN201180055571.X 制备4-羰氧基喹啉衍生物的方法
CN202111168603.9 一种flometoquin的制备方法 湖南速博生物技术有限公司
CN202010925924.8 一种flometoquin中间体的合成方法 湖南速博生物技术有限公司
晶型专利:CN201180020111.3 2-乙基-3,7-二甲基-6-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)喹啉-4-基甲基碳酸酯的稳定晶体、其制备方法以及包含该晶体的农用化学组合物
衍生物:CN201610840505.8 苯氧喹啉类化合物及其制备方法与应用 湖南化工研究院有限公司
CN201710637588.5 喹啉类衍生物及其制备方法和用途 东莞东阳光科研发有限公司
CN201510228789.0 一类含全氟烷基取代基的喹啉类化合物、其制备方法及应用 浙江省化工研究院有限公司
复配情况:
CN201480006614.9 呈含水悬浮液形式的农药组合物
CN201980059564.3 中气门亚目螨类的防除用组合物
其他专利情况:Scifinder共收录相关专利239件
6. 氟噁唑虫酰胺
原药专利:WO 2007026965,在中国没有申请,在加拿大、西班牙、巴西、日本、韩国、澳大利亚、台湾、美国有效
衍生物:CN201580011793.X 稠杂环化合物及其有害生物防治应用(住友)
CN201780015144.6 稠合杂环化合物和有害生物防除剂 (2023年02月28日未缴年费专利权终止(日产))
CN201680009946.1 稠合杂环化合物和有害生物防除剂
其他专利情况:Scifinder共收录相关专利117件
7. 双丙环虫酯
原药专利:CN200680019749.4,在加拿大、西班牙、巴西、日本、韩国、澳大利亚、南非、阿根廷、以色列、印度、台湾、越南有效
衍生物:WO2008066153,在中国没有申请,在日本、美国有效
CN201080011214.9 生产啶南平衍生物的方法
混剂:CN200880007525.0
中间体:CN200880111145.1、CN200880122032.1
其他专利情况:Scifinder共收录相关专利262件
8. 氟啶虫胺腈
原药专利:CN200780005133.6/ CN201110039567.6,在加拿大、西班牙、巴西、日本、澳大利亚、南非、韩国、阿根廷、台湾、香港、美国、印度、印尼、以色列有效
工艺:CN200980152713.7 、CN200780051121.7、CN200880004538.2
混剂:CN200980152712.2 /CN201410376992.8、CN201110039567.6、 CN200880018245.X
衍生物:CN200880100706.8/CN2013-10642995/CN2013-10643540、 CN200980116045.2
其他专利情况:Scifinder共收录相关专利630件
9. 氟吡呋喃酮
原药(中间体)专利:CN200780019100.7/ CN201110271830.4,在墨西哥、西班牙、巴西、日本、澳大利亚、南非、韩国、阿根廷、美国、印度、越南、塞浦路斯有效
工艺:CN200880107465.X 、CN201080012432.4 、CN201080012425.4 、CN201080035042.9 、CN201080058714.8
用途:CN200880109002.7
混剂:CN200980116344.6 、CN200980102553.5 、CN200880108695.8 、CN201610125520.4 、CN200980112470.4 、CN200980158241.6 、CN201410514982.6 、CN200980158377.7
其他专利情况:Scifinder共收录相关专利484件
10. 三氟苯嘧啶
原药专利:CN200980104397.6\CN201410460827.0,在加拿大、墨西哥、马来西亚、西班牙、巴西、日本、澳大利亚、南非、韩国、阿根廷、台湾、越南、美国、印度、印尼、菲律宾、以色列、摩洛哥有效
混剂:CN201080043952.1
中间体:CN201180062994.4介离子吡啶并[1,2-A]嘧啶杀虫剂
CN201280061781.4 丙二酸二盐和用于制备丙二酰二卤化物的方法
CN201810479792.3 一种N-2-吡啶-5-嘧啶甲胺的制备方法 武汉工程大学
衍生物:CN201480063727.2
其他专利情况:Scifinder共收录相关专利239件
11. Benzpyrimoxan
原药专利:CN201380017729.3,在墨西哥、马来西亚、日本、南非、韩国、阿根廷、台湾、印度、印尼、菲律宾有效
混剂:CN201980032323.X 包含benzpyrimoxan和oxazosulfyl的混合物和用途以及它们的施用方法巴斯夫欧洲公司
其他专利:Scifinder共收录相关专利104件
其为日本农药株式会社开发的新型杀虫剂,用于防治水稻褐飞虱,公司对该产品的未来市场寄予厚望,仅日本和印度市场的年峰值销售额有望突破70亿日元(约合5,000万美元)