世界农化网中文网报道: 苯嘧磺草胺(saflufenacil)是由巴斯夫发现、开发和生产的一款原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂类除草剂。自2009年上市以来,凭借着对抗性阔叶杂草的优良防效及适用于广泛的作物而快速增长,上市4年就成为过亿美元的产品。该化合物专利于2021年到期,被认为是后专利时期的热门除草剂之一。


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PPO抑制剂类除草剂作用机理及发展


PPO属于膜蛋白,在植物合成叶绿素的过程中起着关键作用,催化原卟啉原Ⅸ氧化为原卟啉Ⅸ,表现对原卟啉原的唯一选择性。PPO类抑制剂的作用机理是模拟原卟啉原Ⅸ性质,占据了PPO的结合位点,达到抑制酶活性的目的,这类似于动物一氧化碳中毒,一氧化碳占据了红细胞的空腔,使得氧气无法与红细胞结合。由于原卟啉原Ⅸ无法转化成原卟啉Ⅸ,导致过量积累原卟啉原Ⅸ,最终原卟啉原Ⅸ流入细胞质中,在细胞质中转化成原卟啉Ⅸ,其对光敏感,易造成细胞膜的透性与功能迅速丧失,叶绿体色素白化,叶片快速脱水萎蔫,导致杂草株体死亡。


PPO是创制新型除草剂品种的主要靶标之一,该类除草剂有二苯醚类、酞酰亚胺类、脲嘧啶类、三嗪酮类等30多个品种。目前活跃的产品有20多种,消费市场集中在大豆、玉米、小麦、甘蔗作物。2021年,PPO抑制剂类除草剂累计销售额17.94亿美元,甲磺草胺、丙炔氟草胺、苯嘧磺草胺、氟磺胺草醚、唑草酮、乙氧氟草醚都是名列前茅的过亿美元产品,合计占据PPO抑制剂类除草剂近八成的市场份额,其中,苯嘧磺草胺表现突出,2017—2021年,它以最高的平均年复合增长率领跑同类型其他除草剂。


PPO抑制剂类除草剂有三大特性:


(1)抗性杂草发展缓慢,据报道杂草的PPO相关抗性进化通常会导致PPO活性的下降,不利于杂草的生存;

(2)高效低毒,该类除草剂主要通过抑制植物叶绿素的合成来达到除草的目的,所以对哺乳动物毒性低,而PPO在植物体内含量又不高,所以只需少量的抑制剂便能达到除草的目的,因此其使用量较低;

(3)对植物无专一性,具有广谱性优点。


综合以上优势,PPO抑制剂是除草剂研发最为活跃的领域之一。


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产品特点及应用领域


苯嘧磺草胺是″PPO抑制剂类除草剂″中的第三大产品,巴斯夫将其誉为″20多年来开发最成功的新除草剂″,对其如此高的评价正是凭借着六大产品特点:


(1)广谱性,苯嘧磺草胺防除90余种阔叶杂草,是抗性杂草解决方案的重要工具;

(2)耐低温特性,苯嘧磺草胺的这个特点能很好满足早春或秋冬季低温除草需求,能完全配合灭生性除草剂最重要的春季市场;

(3)土壤封闭活性,持效期长,能够更好控制草害,特别对小粒种子阔叶杂草如苋、藜封闭效果好,能提供更持久的作物保护;

(4)触杀活性和内吸传导性,通常来说,PPO抑制剂以触杀作用为主,传导性有限,而苯嘧磺草胺被作物吸收后可在木质部传导;

(5)速效性,用药后迅速杀死杂草,1天以内叶片坏死,杂草易在4天左右死亡;

(6)催枯效果,苯嘧磺草胺还可在大豆、向日葵、棉花等作物生理成熟后,作为脱叶剂/枯叶剂使用,便于采收和保证品质。


苯嘧磺草胺作为单剂的主流制剂为70% WG和29.74% SC,市面上主要与咪草烟、草甘膦、精二甲吩草胺等复配(如表1)。苯嘧磺草胺和草甘膦混用具有减量增效作用,得益于苯嘧磺草胺能够破坏植物细胞膜通透性的作用机制,促进草甘膦等内吸性除草剂在抗性杂草内的吸收和传导,从而增强对抗性杂草的防除,不仅有效地减少草甘膦30%的用量,也弥补草甘膦见效慢等缺点,因此,在防治抗草甘膦杂草方面担任重要角色。


根据使用方法的不同,苯嘧磺草胺能够适用于多种生产系统和非耕地。在种植前或播后苗前,可用于小粒种子的禾谷类及玉米、大豆等作物田,防除已出苗的杂草;行间定向喷雾,可用于柑橘、核果等果园,防除已出苗的杂草,但需要在果树和苗木大于9个月树龄后用药;作为灭生性除草剂,用于休闲地和非耕地领域;此外,在大豆、向日葵、棉花等作物生理成熟后,可作为脱叶剂,使用量为25~50 g a.i./hm2,其使用方法与百草枯、敌草快产品接近,但是其单位用量却低10倍。


表1  苯嘧磺草胺系列品牌信息汇总

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全球市场发展情况


2009年,苯嘧磺草胺在美国、阿根廷、尼加拉瓜和智利上市,次年进入加拿大市场,2013年进入巴西市场,巴斯夫的快速准入布局使产品迎来高速增长时期。2013年破亿,2014年增至1.63亿美元,2015年为2.09亿美元。然而,2016年出现下滑,这主要由于与HPPD抑制剂类除草剂的竞争加剧,导致其在美国玉米和谷物上的使用量减少所致。随后几年,苯嘧磺草胺平稳增长,2021年增至2.53亿美元,其2017—2021年全球销售额的复合年增长率为7.28%。


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图1  2014—2021年苯嘧磺草胺全球销售额发展情况

(数据来源:IHS Markit)


从全球来看,苯嘧磺草胺最重要的市场是美洲区域,集中在阿根廷、美国、巴西和加拿大市场,这4个国家的2021年合计销售额1.45亿美元,占其全球市场的57%。苯嘧磺草胺主要作物市场为麦类、大豆、甘蔗和玉米,2021年其在麦类上的销售额为0.64亿美元,占其全球销售市场的25.1%;其后依次为:大豆(0.62亿美元,占24.6%),甘蔗(0.14亿美元,占5.6%),玉米(0.10亿美元,占4.1%)等。大豆市场的重要贡献来自阿根廷,占比80%,主要用于大豆播种前的休耕期,得益于该市场的快速增长,苯嘧磺草胺现已成长为阿根廷TOP10除草剂。


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市场前景


苯嘧磺草胺在2021年全球市场有效成分用量已达到千吨级,作为一款对阔叶杂草防治谱极广、用量低、环境友好型除草剂,其杂草防除的高效性和作物的选择性是现有PPO类产品中的佼佼者,具有丰富的应用场景。


随着苯嘧磺草胺进入后专利时期,其原药价格优势也将显现,国内已有厂商计划生产原药,预计2024年便能出货,届时将带动不少企业陆续研发和上市制剂产品。笔者看好该产品的市场前景,一方面,苯嘧磺草胺凭借着杰出的产品性能及抗性发展缓慢的作用机理,将在除草剂市场继续发挥重要作用,特别是在草甘膦的消费市场大放异彩;另一方面,苯嘧磺草胺与百草枯、敌草快同样具有催枯作用,且其单位用量更低,随着其性价比逐渐凸显,在催枯市场的增长潜力将不容小觑。