世界农化网-关于苯嘧磺草胺、茚嗪氟草胺开发的专利壁垒详解世界农化网Agropages


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一、苯嘧磺草胺专利分析

苯嘧磺草胺（Saflufenacil）是由巴斯夫发现、开发和生产的一款原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂类除草剂。自2009年上市以来，凭借着对抗性阔叶杂草的优良防效及适用于广泛的作物而快速增长，上市4年就成为过亿美元的产品。该化合物专利于2021年到期。

表1 美国专利局苯嘧磺草胺专利登记情况

1. 结晶形式 CN200780040911.5

有效登记国家：西班牙、巴西、加拿大、韩国、墨西哥、澳大利亚、日本、马来西亚、秘鲁、印度、以色列、印尼、台湾、美国、越南、南非

2. 水合物 CN200780041213.7

有效登记国家：巴西、加拿大、墨西哥、澳大利亚、日本、马来西亚、秘鲁、印度、以色列、印尼、南非、美国

3. 合成方法

（1）CN200680017985.2 生产1-烷基-3-苯基尿嘧啶的方法

有效登记国家：西班牙、巴西、加拿大、韩国、墨西哥、澳大利亚、日本、印度、以色列、美国、南非、阿根廷

（2）CN200880111156.X 生产磺酸二酰胺的方法

有效登记国家：墨西哥、日本、印度、以色列、美国、阿根廷

4. 酰卤中间体

CN03811193.4 氨磺酰卤的制备 20030515

有效登记国家：以色列、美国、南非

5. 尿嘧啶中间体

（1）CN200480036084.9 制备3-苯基(硫代)尿嘧啶和3-苯基二硫代尿嘧啶的方法

有效登记国家：西班牙、韩国、日本、巴西、以色列、美国

（2）CN200580024680.X 生产3-苯基(硫代)尿嘧啶和二硫代尿嘧啶的方法

有效登记国家：西班牙、澳大利亚、日本、巴西、墨西哥、巴西、加拿大、韩国、阿根廷、以色列、印度、南非、美国

6. 制剂登记

CN201080037882.9 包含苯嘧磺草胺和草甘膦的含水浓缩配制剂

CN201080055652.5 含有苯嘧磺草胺的液体悬浮浓缩物配制

美国化学文摘共收录苯嘧磺草胺相关专利592件

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7. 其他合成路线

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CN202110422184.0 一种苯嘧磺草胺的制备方法江苏乾元生物科技有限公司

本发明涉及除草剂制造技术领域,公开了一种苯嘧磺草胺的制备方法,在有机溶剂中,一定温度下以I甲基中间体经由连续氯化、缩合等二步反应得到产物苯嘧磺草胺。

本发明方法原料来源多且成本优势明显,制备方法更加安全、方便,总收率高且三废较少,仅有副产盐酸减少了大量的工业盐固废,有利于工业化。

（1）苯嘧磺草胺钠和苯嘧磺草胺钾的固体形式及其制备方法和用途 WO2022185322A1

（2）saflufenacil生产新工艺使用新颖的中间体 WO2023017518A1

（3）2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸的制备 WO2022201155A1

初始申请人：ADAMA AGAN LTD

8. 中间体

（1）2-氯-4-氟-5-(3-甲基-2,6-二酮-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶基-1(6H)-基)苯甲酸酯

CN202011461063.9 一种苯嘧磺草胺中间体的制备方法南京正荣医药化学有限公司

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（2）CN201310063045.9 苯嘧磺草胺中间体的制备方法江苏省激素研究所股份有限公司

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二、茚嗪氟草胺专利分析

茚嗪氟草胺（indaziflam）是拜耳公司开发的一款三嗪类除草剂，开发代号BCS-AA10717。其IUPAC名称：N-[(1R,2S)-2,3-二氢-2,6-二甲基-1H-茚-1-基]-6-[(1RS)-1-氟乙基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺；CAS登录号：950782-86-2；相对分子质量：301.37；分子式：C16H20FN5。

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