新烟碱类农药是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂后的新型杀虫剂,现阶段已成为防治刺吸式口器害虫的主流产品,虽然其抗性及蜂毒问题仍需注意,但其防治效果短时间内无替代产品。当前,新烟碱类杀虫剂已发展到第三代。


第一代新烟碱类杀虫剂为氯代烟碱型杀虫剂。中间体为2-氯-5-氯甲基吡啶,属于氯代吡啶类。第一代的主要产品包括以下几类。


一是吡虫啉。于1991年由拜耳开发,是一种硝基亚甲基类内吸杀虫剂。作为第一代杀虫剂的代表,吡虫啉的出现给世界农业带来了空前影响。其作用机理特殊,通过与烟碱型乙酰胆碱受体结合,害虫中枢神经正常传导受阻,导致其异常兴奋而麻痹死亡。主要用于防治刺吸式口器害虫,对鞘翅目、双翅目和鳞翅目的某些害虫也有效。吡虫啉低毒、低残留、高效广谱,与常规杀虫剂无交互抗性,速效性好,药后1天即有较高的防效,残留期长达25天左右。药效和温度呈正相关。


二是烯啶虫胺。属于烟酰亚胺类,1995年由日本武田开发,具有内吸性、渗透作用、杀虫谱广、安全无药害,可防治刺吸式口器害虫如白粉虱、蚜虫、叶蝉、蓟马等。其作用于昆虫神经系统,对害虫的突触受体具有神经阻断作用,会在自发放电后扩大隔膜位差,最后使突触隔膜刺激下降,导致神经轴突触隔膜电位通道刺激消失,致使害虫麻痹死亡。


三是啶虫脒。于1996年由日本曹达开发,具有胃毒、触杀和较强的渗透作用,速效性、残效期长,且具有一定杀螨活性。其作用方式为土壤和枝叶的系统杀虫剂,广泛用于水稻,尤其是蔬菜、果树、茶叶的蚜虫、飞虱、蓟马、部分鳞翅目害虫等的防治。对防治有机磷类、拟除虫菊酯类和氨基甲酸酯类已产生抗体的害虫也有效,是取代高毒有机磷农药的理想替代品之一。


四是噻虫啉。上世纪90年代由德国拜耳和日本拜耳合作开发。主要作用于昆虫神经接合后膜,与烟碱乙酰胆碱受体结合,干扰昆虫神经系统正常传导,引起神经通道的阻塞,从而使昆虫异常兴奋,全身痉挛、麻痹而死。其具有较强的内吸、触杀和胃毒作用,与常规杀虫剂无交互抗性,可用于抗性治理。


第二代新烟碱类杀虫剂为硫代烟碱型杀虫剂。中间体为2-氯-5-氯甲基噻唑,属于氯代噻唑类。第二代的主要产品包括以下几类。


一是噻虫嗪。于1998年由诺华开发,具有胃毒、触杀及内吸活性,用于叶面喷雾及土壤灌根处理。作为第二代的代表,其与吡虫啉相似的作用机制为其博得市场。害虫吸食药剂后,通过干扰神经信息传导使昆虫迅速停止取食,活动受抑制,并一直处于高度兴奋中直至死亡。施药后可被迅速内吸并传导到植株各部位,对刺吸式害虫如蚜虫、飞虱、叶蝉、粉虱等防效良好。其对刺吸式口器害虫及潜叶害虫施药后死亡高峰在2~3天,持效期可达1个月左右,具有防效高、持效期长、用药量低等特点。是取代氨基甲酸酯类、有机氟类杀虫剂的较好品种。


二是噻虫胺。于2002年由拜耳、武田开发,具有触杀、胃毒和内吸活性。主要用于水稻、蔬菜、果树及其他作物上防治蚜虫、叶蝉、蓟马、飞虱等半翅目、鞘翅目、双翅目和某些鳞翅目类害虫,具有高效广谱、用量少、毒性低、持效期长、安全、无交互抗性等优点,有卓越的内吸和渗透作用,是替代高毒有机磷农药的又一品种。


三是氯噻啉。其活性是第一代新烟碱类杀虫剂活性的20倍。不受温度高低限制,毒性低、符合无公害农业生产要求,杀虫谱广,可用于多种作物。除防治水稻叶蝉、飞虱、蓟马外,还对鞘翅目、双翅目和鳞翅目害虫也有效,尤其对水稻二化螟、三化螟毒力很高。


第三代为四氢呋喃型烟碱杀虫剂,并不含卤族元素。根据药效环的不同,主要分为硝基烯胺、硝基弧、氰基脒三类,其主要产品包括以下几类。


一是呋虫胺。于2002年由三井化学开发,2005年进入韩国和美国,2008年在欧盟上市, 2014年才正式进入中国市场。具有触杀、胃毒、根部内吸性强并向上传导、速效高、持效期长达4~8周、杀虫谱广等特点,且对刺吸式口器害虫防效优异。在作用机理方面,主要作用于昆虫神经传递系统,使其麻痹而发挥杀虫作用。呋虫胺因其结构特殊,性能相比于传统烟碱类杀虫剂更为优异。在防治时,不仅对水稻、蔬菜、果树、花卉等多种作物上的鞘翅目、双翅目和鳞翅目和同翅目害虫有高效,还对蜚蠊、跳蚤、白蚁、家蝇等卫生害虫有高效。当前,呋虫胺正式登记的证件有278个,常见配方有,呋虫胺+吡蚜酮、呋虫胺+螺虫乙酯、呋虫胺+吡丙醚、呋虫胺+菊酯类杀虫剂,未来增量空间可观。


二是环氧虫啶。是全球首款商品化的nAChR拮抗剂,由华东理工大学自主创制的一种顺式氧桥杂环结构新烟碱类杀虫剂。其化学结构和作用机理新颖,杀虫谱广,药效高,无交互抗性,对作物无药害,低毒,低残留,对抗性害虫的活性优于吡虫啉。该剂对同翅目的大多数害虫,尤其对稻飞虱、蚜虫和粉虱具有非常优异的杀虫活性,同时对鳞翅目、鞘翅目、双翅目的害虫也有效。可用于水稻、蔬菜、果树、小麦、棉花和玉米等农业及园艺,既可用作茎叶处理,也可进行种子处理。


目前,已知的中国创制新烟碱类杀虫剂品种至少有8个,分别归属于硝亚胺类、氰亚胺类、(顺)硝烯类和介离子嘧啶酮类。其中,氯噻啉、哌虫啶、环氧虫啉、戊吡虫胍和环氧虫啶等5个品种还在中国取得了农药登记批准,而异唑虫嘧啶的产业化和市场化也正在进行之中。同时也已有多个制剂产品在水稻、水果、蔬菜和林业上进行了田试应用研究,具有较好的速效性和持效性。这些中国自主创制新品种的成功开发和登记上市,必将对中国的农业害虫防治和农业生产发挥积极的促进作用。