产品简介


成分名:二氯异噁草酮(bixlozone)

产品类型:选择性除草剂,谷物

CAS登录号:81777-95-9

化学名称:2-(2,4-二氯苄基)-4,4-二甲基异噁唑啉-3-酮

分子式:C12H13Cl2NO2

结构式:见下图

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主要生产商/商标:FMC,封趣/overwatch

主要应用作物:小麦、油菜等

主要上市国家:中国、澳大利亚

产品概述:大田市场上唯一注册的第 13 组作用方式除草剂,二氯异噁草酮可对小麦(包括硬质小麦)、大麦、油菜、蚕豆和豌豆中的禾本科和阔叶杂草提供持久、残留的控制。

使用特点:禾阔双除、长达12周的持效控制效果、独特的作用机制、

加工剂型:悬浮剂,水分散粒剂,干悬浮剂

使用方向:小麦、油菜的一年生杂草除草剂


表1 主要登记产品

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作用机理


二氯异噁草酮属于脱氧-D-木酮糖磷酸合成酶(DEOXY-D-XYLULOSE PHOSPHATE SYNTHASE;简称DOXP或DXS)抑制剂,被国际除草剂抗性行动委员会(HRAC)归类为Group F4(或HRAC/WSSA Group 13)。目前,该组中仅有2个有效成分,即二氯异噁草酮(bixlozone)和异噁草松(clomazone)。    


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二氯异噁草酮主要通过植物的根和幼苗吸收,随蒸腾作用由根部向上传导,通过木质部运输到植物各部位(不会向下或在叶片间传导),通过抑制脱氧-D-木酮糖磷酸合成酶(DOXP),破坏质体类异戊二烯的生物合成,阻碍类胡萝卜素的合成,导致易感植株无法正常进行光合作用,植株变白、变黄或失绿,从而停止生长而死亡。


作用特点


(1)土壤处理和茎叶喷雾两种处理方式,播种时或苗前、苗后早期均可施用,不仅对已发生杂草具有良好防效,对后期萌发的杂草也具有一定的防除效果。


(2)具有内吸(木质部蒸腾作用向上内吸)、触杀双重活性


(3)适用于小麦、大麦、油菜、甘蔗等多种作物


(4)杀草谱广、抗性低:禾本科+阔叶草+莎草,对抗性杂草防除效果好,对麦田菵草、看麦娘、多花黑麦草效果优异。


(5)持效期长:富美实试验证实该产品具有12周的持效期


毒理数据


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二氯异噁草酮的市场演变及全球登记情况


二氯异噁草酮是异噁草松的同门师兄弟,该产品于1981年申请的富美实关于异噁草松的化合物专利中公布,因此二氯异噁草酮虽然于2020年刚刚上市,但其化合物专利早已过期。二氯异噁草酮与异噁草松化学结构仅有一个氯原子的差距,因而,二氯异噁草酮杀草谱与杂草中毒症状、适用作物均与异噁草松类似。


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异噁草松(左)与二氯异噁草酮(右)的化学结构对比


(1)澳大利亚


二氯异噁草酮已于中国、澳大利亚两个国家登记上市。2020年,澳大利亚apvam批准了二氯异噁草酮的制剂、原药登记,分别为overwatch(400 g/L二氯异噁草酮 SC)、overwatch eXL(75%二氯异噁草酮DF)两款制剂产品,两款产品均为单剂产品,皆登记用于大麦、小麦、油菜、蚕豆、豌豆等作物田,防除除阔叶杂草及一些禾本科杂草,使用方法为土壤喷雾和茎叶喷雾两种。二氯异噁草酮持效期长,对作物提供长达12周的持续保护。此外,其对其他除草剂产生抗性的杂草有效,因此,可用作抗性治理工具。在澳大利亚,二氯异噁草酮除草剂在谷物领域的表现优于竞争产品,这是目前唯一一种可以用于小麦、大麦、油菜等3种主要冬季作物的除草剂,能为作物轮作提供更大的灵活性。二氯异噁草酮在冬季作物田除草剂领域具有极强的竞争力,富美实对该产品市场抱有极强的信心。    


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(2)中国


2021年,中国农业部批准了二氯异噁草酮制剂、原药登记,制剂为36%二氯异噁草酮悬浮剂,登记于小麦一年生阔叶杂草防除,使用方法为土壤喷雾。在中国,富美实虽然仅将二氯异噁草酮登记于小麦阔叶杂草,但小麦田菵草、看麦娘、多花黑麦草的优异防效仍是该产品的主打宣传点,富美实以该产品与异丙隆50%WP搭配桶混使用的形式于中国江苏、安徽的冬小麦市场大力推广。


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(3)巴西市场


该产品仍在登记过程中。


(4)其他市场


二氯异噁草酮产品尚未尚未在美国、英国、加拿大成功获得登记,且欧盟的登记情况尚未明朗。

          

专利情况


二氯异噁草酮是富美实DOXP抑制剂类除草剂中再度挖掘出的新除草剂品种,核心化合物专利早已于2001年5月过期。二氯异噁草酮的核心化合物专利,具体见下:


美国专利:专利号:US4405357A;专利名称:Herbicidal 3-isoxazolidinones and hydroxamic acids;专利申请日:1981-05-11;专利权人:FMC Corporation;


虽然二氯异噁草酮的化合物专利已经过期,但是富美实围绕二氯异噁草酮的合成和用途申请了专利保护,已经获得了在玉米、水稻、高粱、大麦、黑麦、油菜等6种作物中除草的用途的专利保护(以CN103458691B和CN105248429B两个专利为代表),专利情况具体见下:


①   全球专利:专利号:WO2012148689A3;专利名称:USE OF 3-ISOXAZOLIDINONES AS SELECTIVE HERBICIDES IN GRASS AND BRASSICA CROPS;专利申请日:2012-04-12;专利权人:FMC Corporation;


②   中国专利:专利号:CN103458691B;专利名称:3-异噁唑烷酮在草类和芸苔属作物中作为选择性除草剂的用途;专利申请日:2012-04-12;专利权人:FMC Corporation;


除用途专利外,富美实已经在二氯异噁草酮的复配产品上做了广泛的专利布局。


SWOT分析


优势(Strengths)分析:(1)土壤处理和茎叶喷雾两种处理方式,播种时或苗前、苗后早期均可施用,不仅对已发生杂草具有良好防效,对后期萌发的杂草也具有一定的防除效果。(2)具有内吸(木质部蒸腾作用向上内吸)、触杀双重活性;(3)适用于小麦、大麦、油菜、甘蔗等多种作物;(4)杀草谱广、抗性低:禾本科+阔叶草+莎草,对抗性杂草防除效果好;(5)持效期长:富美实试验证实该产品具有12周的持效期。 

   

劣势(Weaknesses)分析:作物安全性风险,与异噁草松相似的杀草谱,存在药害风险,需要注意防止重喷、漏喷。


机会(Opportunities)分析:由于二氯异噁草酮独特的作用机理,与目前所有小麦田除草剂均无交互抗性,市场空间极大。2022年,二氯异噁草酮上市后,因麦田多花黑麦草等抗性杂草防控领域优异的防治效果,于浙江、江苏、安徽、河南等省份麦田大卖。二氯异噁草酮在澳大利亚上市的第一年,大卖1500吨。


威胁(Threats)分析:该产品尚未发现明显市场威胁点。