嘧菌酯和吡唑醚菌酯、醚菌酯都属于甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,是目前杀菌剂里最受欢迎的、也是目前世界上销量最大的一类杀菌剂,约占全球杀菌剂销量的1/4,它的″家族″除了嘧菌酯之外,还有啶氧菌酯、肟菌酯、氟嘧菌酯等,其中嘧菌酯销量最大的,每年在全球的销售额都在十几亿美元,已经连续多年蝉联全球杀菌剂销售额的第一名。
嘧菌酯从1996年上市,已蝉联10多年的全球杀菌剂销售冠军,持续引领杀菌市场强势增长。
热带雨林中的一种密环菌,存在有天然杀菌物质,可杀死与其共生的多种真菌,而自身生长旺盛。先正达公司的科研部门对该天然物质进行了研究,研制出仿生合成杀菌剂――阿米西达。用于农业生产,取得了极大的成功,为此获得了英国女王奖,在农药界中为第一个获得此奖的产品。
阿米西达是以源于蘑菇的天然抗菌素为模板,通过人工仿生合成的一种全新的病害管理产品。
嘧菌酯是先正达公司(原捷利康公司)于1981年开发的第1个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,嘧菌酯具有高效、广谱的特点,几乎对所有真菌纲(卵菌纲、藻菌纲、子囊菌纲和半知菌类)病害如白粉病、锈病、颖枯病、网斑病、霜霉病、稻瘟病等有良好的活性。 嘧菌酯最早于1996年在德国获得登记、1997年产品上市,作为甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的代表性成员,嘧菌酯自上市后第2年便取得1.84亿英镑的全球销售额,并经过全球农民广泛验证的嘧菌酯,2001年,嘧菌酯在我国获得登记,也就是先正达的阿米西达,经2003年4.1亿美元,2009年9.1亿美元之后,终于2010年首次突破了10亿美元的全球应用大关,并在2011年时占据了全球杀菌剂应用市场份额的10%,快速登上了杀菌剂全球销售排行榜榜首的位置。
此后经过2014和2015年的小幅调整,2018年起开始再次发力的嘧菌酯,2019年时已经到达了14.89亿美元的规模,在杀菌江湖中的榜首地位一再稳固。
作为嘧菌酯的研发者,随着嘧菌酯生产工艺与应用技术的逐年完善,先正达独创出了完善的AZT嘧菌酯技术,如其中的AZT助剂,便能在嘧菌酯自身性能的基础上,再次提升非凡的渗透性、粘着力和生物活性,而且也解决了嘧菌酯之前低温结冰的问题。与此同时,先正达已经在全球119个国家的100多种作物上,登记了阿米西达等防控600多个靶标病害的40多种嘧菌酯剂型。
嘧菌酯上市后,在先正达杀菌剂产品线中担当重要角色,曾经一度占据全球杀菌剂第一的宝座,年销售峰值超过10亿美元,目前嘧菌酯在产品生命周期中处于成熟期,嘧菌酯适用作物广,杀菌谱广,保护兼具治疗作用。嘧菌酯在全球许多国家进行销售,如巴西、美国等,在我国市场销售具有很大份额。
在我国,嘧菌酯第一大市场为马铃薯种植区,凭借先正达阿米西达的成功推广、品牌引领、渠道认知度高,加上该化合物内吸、渗透传导性好的特点,在马铃薯黑痣病防治上是第一大市场。
在果树应用上,嘧菌酯对特定作物敏感,容易产生药害,如苹果。但在梨树、葡萄等作物防治真菌病害如炭疽病、叶斑病、白粉病等,防效均优于其他甲氧基丙烯酸酯类产品。
经作上嘧菌酯用药近年来逐渐减少,主要是该产品混配性有很大要求,对剂型、成分要求均较高,加上嘧菌酯本身活性较高,混配容易出现要害,作为厂家及经销商,为避免用药后的药害争议,出于安全性考虑,推广动力不足。
大田等作物病害防治均是嘧菌酯非常重要的靶标市场,如巴西大豆锈病、小麦颖枯病等的防治。单一应用,嘧菌酯和其他化合物一样,容易产生抗性,先正达采取多元复配来延缓抗性及增加药效,如开发与琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂混配产品,吡唑奈菌胺+嘧菌酯、苯丙烯氟菌唑+嘧菌酯等的复配产品。未来混配应用,应该是嘧菌酯继续产生增量的重要途径。
嘧菌酯的作用机理是抑制菌体细胞内线粒体的呼吸作用,破坏细胞中能量的合成,从而对致病菌体孢子的萌发、菌丝的生长和孢子的形成等生长过程产生抑制作用。
嘧菌酯的杀菌谱很广,对子囊菌、担子菌、半知菌和卵菌纲中的大部分病原菌有效。嘧菌酯在我国25种农作物上取得登记,用于防治33种病害。主要有番茄早疫病、晚疫病和叶霉病,黄瓜霜霉病、白粉病、黑星病和蔓枯病,辣椒炭疽病和疫病,马铃薯晚疫病、早疫病和黑痣病,葡萄霜霉病、白腐病和黑痘病,柑橘炭疽病和疮痂病,西瓜炭疽病,丝瓜霜霉病、冬瓜霜霉病和炭疽病,荔枝霜疫霉病,香蕉叶斑病,芒果炭疽病,大豆锈病,水稻稻瘟病和纹枯病等。嘧菌酯最重要的特点就是作物有很高的安全性。
嘧菌酯为高效杀菌剂, 广泛作用于多种作物上四大菌纲病害的防治。然而, 由于它作用位点单一, 因此杀菌剂抗性委员会(FRAC)将其抗性发展归类为高风险,这也成为该杀菌剂发展的最大障碍。自1996年甲氧基丙烯酸酯类药剂开发用于谷物市场后两年, 便在德国北部的小麦白粉病上产生抗性,并在北欧地区迅速蔓延。近几年,嘧菌酯在我国的抗性发展也十分迅速。
嘧菌酯目前已经过专利期10年,为了扩大其使用范围和降低抗药风险,其在国内外的使用一直是以复配为主。复配的有效成分较多的主要有:苯醚甲环唑、戊唑醇、丙环唑、烯酰吗啉、噻呋酰胺、己唑醇、氟环唑、精甲霜灵、氰霜唑、霜脲氰、氟啶胺。
最常见的活性成分如下:
国内剂型和应用方面专利布局其复配主要集中在与三唑类杀菌剂和种衣剂方面,与苯醚甲环唑的的复配是最常见的复配方式, 另外其与嘧菌酯+咯菌腈+精甲霜灵的拌种方面的使用也是常见方向之一。
嘧菌酯化合物的专利已到期,但是先正达在全球仍然拥有3项嘧菌酯工艺专利,以最大程度地发挥嘧菌酯的价值。作为嘧菌酯的研发者,随着嘧菌酯生产工艺与应用技术的逐年完善,先正达独创出了完善的AZT嘧菌酯技术,如其中的AZT助剂,便能在嘧菌酯自身性能的基础上,再次提升非凡的渗透性、粘着力和生物活性,而且也解决了嘧菌酯之前低温结冰的问题。与此同时,先正达已经在全球119个国家的100多种作物上,登记了阿米西达等防控600多个靶标病害的40多种嘧菌酯剂型。
国内近十年来共申请了嘧菌酯相关的应用专利121件,其中嘧菌酯的新应用专利主要集中在种子处理,缓释技术以及烟草病害方面。
它相关复配的专利最多的和新烟碱类杀虫剂噻虫嗪。这点与国内的制剂登记不同。
相对于与传统的苯醚甲环唑,咯菌腈,精甲霜灵等相关复配,其与丙硫菌唑,噻呋酰胺和啶酰菌胺的复配也是应用专利布局方向之一。
尤其是32.5%苯甲嘧菌酯悬浮剂,更是继嘧菌酯单剂后,成为市场上流传最广、影响力最大的经典杀菌配方之一。
不过,任何一种商品的出现,貌似都离不开抛物线定律,嘧菌酯也是一样,当前很多人认为,嘧菌酯已经褪去了光环,开始沦为杀菌剂混配中的″助剂″,加上吡唑醚菌酯的冲击,嘧菌酯的前途,变得更加黯淡了起来。
病菌在农作物上出现时,其萌发、生长及繁殖都需要能量的参与和供给,而嘧菌酯的作用就是阻断病菌能量的供给,最终使病菌休眠或死亡,从而达到杀菌功效。
不但是嘧菌酯,包括醚菌酯、吡唑醚菌酯及整个甲氧基丙烯酸酯类家族,都具有抑制病菌孢子萌发的能力。
从这点来看,嘧菌酯若想发挥较好的杀菌防病作用,应在病菌尚未萌发之前使用。
从实际应用上讲,嘧菌酯既具有保护功能,还具有铲除功能及内吸功能,既可通过茎叶喷雾处理,也能用于拌种及土壤处理,尤其是嘧菌酯的渗透能力,是醚菌酯和吡唑醚菌酯所不具备的。
如采取嘧菌酯颗粒剂进行土壤处理,采取嘧菌酯悬浮种衣剂进行包衣处理,这些都是提前预防病菌发生的方式之一。
在防治叶部病害方面,大家可以把嘧菌酯定位于保护剂进行使用,用于治疗时,可以和针对性杀菌剂进行混配,这样对靶标病菌的铲除能力更加优秀。
目前,国内嘧菌酯制剂主要生产厂家有苏利化学、诺普信、海利尔药业集团股份有限公司、江苏龙灯化学有限公司等。
嘧菌酯现在仍然是国内杀菌剂的当家品种, 随着使用的深入及抗药性的产生。一方面其在种子处理方面的应用,尤其是与噻虫嗪等杀虫剂复合的综合种子处理体系将会是其未来发展的重要动力。另外其与其他新杀菌剂的复配也是未来的应用方向。