世界农化网中文网报道:众所周知,新农药首家登记在产品销售市场中占有举足轻重的地位。中国新农药登记是指含有的有效成分尚未在中国批准登记的农药,包括新农药原药(母药)和新农药制剂。


对行业和企业来说,基于国家政策导向和企业自身发展需求,持续推动产品的创新及迭代升级是大势所趋,是中国农药产业做大做强的必由之路。


而且,每一个国产创制新农药的登记上市,在为作物病虫草害高效防除提供更多选择路径的同时,洞开的都是一个个全新的增量风口,也将极大地改变农药企业的竞争生态。只有源源不断有市场对路的新农药产品获得登记上市,行业和企业才有持续向前、保持活力和利润增长点的血液,才能打赢国产农药突围战。


2023 年我国有10 个新农药 (即新有效成分)取得登记,涉及 19 个制剂产品。根据农药用途,其中含杀虫剂 5 个(产品 9 个),杀线虫 / 杀菌剂1 个(产品 2 个),杀菌剂 4 个(产品 8 个)。有 8个母药与制剂同时登记,占新农药的 80%(截至2023 年 12 月 20 日)。


进入 2024 年以来,国内企业拟获批、首登新农药不断,涉及先达股份、清原农冠、南通泰禾等企业,以下笔者做一个简单的梳理,以期能为企业新农药布局和登记提供借鉴,做好规划。


吡唑喹草酯、氟草啶、氟砜草胺、环丙氟虫胺等新农药来袭


2024 年 5 月 10 日,农业农村部农药检定所发布 2024 年第 5 批拟批准登记新农药产品公示名单,公示了12 个新农药产品相关信息,其中涉及 3 个中国创制新农药有效成分,分别为 :吡唑喹草酯、氟草啶、氟砜草胺。


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2024 年 5 月 30 日,农业农村部农药检定所公示 2024 年第 6 批拟批准登记农药产品信息,其中,山东清原农冠作物科学有限公司的新农药98% 氟氯氨草酯原药在国内获得首次登记,仅限出口到柬埔寨。


2024 年 6 月 27 日,农业农村部农药检定所公示了 2024 年第 7 批拟批准登记农药产品,其中两个新农药,山东清原农冠作物科学有限公司的 95% 氟草啶原药、南通泰禾化工股份有限公司的 98% 环丙氟虫胺原药将在国内首次登记,两产品也仅限出口到柬埔寨。


吡唑喹草酯 :高效防除水稻田抗性千金子的利器


吡唑喹草酯(英文通用名 :pyraquinate ;商品名 :道清扬 ®)是由山东先达农化股份有限公司和华中师范大学绿色农药全国重点实验室联合创制的一种靶向对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)的新型除草剂。


作为我国自主创制的高效、低毒、低残留的新型除草剂,吡唑喹草酯具有超强的内吸传导性和速效性,对抗药性千金子防效突出,水稻安全性高,突破了传统 HPPD 类除草剂对籼稻安全性不足的重大难题,是替代传统药剂的理想稻田除草剂,具有很高应用价值和原创性。


吡唑喹草酯超强的内吸传导性对大龄杂草也有出色的防效,可防除抗性千金子、稗草、虮子草、乱草、稻李氏禾、江稗等杂草。同时吡唑喹草酯起效非常快,叶面喷施后仅需 3 天即可见效,对全生育期的千金子可达到理想防效,大大简化稻田除草剂的施用技术,适合大面积飞防。


试验表明,在水稻分蘖末期、千金子 2—3个分蘖期,叶面喷施 5% 吡唑喹草酯可分散油悬浮剂(商品名:道清扬 ®)200 毫升 / 亩,对抗药性千金子株防效为 98.3%—99.2%,鲜重防效为98.7%—99.8%。


吡唑喹草酯与现有化合物,如氰氟草酯、五氟磺草胺、噁唑酰草胺、二氯喹啉酸等无交互抗性,可以作为抗性管理的重要工具,防除对(乙酸乳酸合成酶)ALS 抑制剂、(乙酰辅酶 A 羧化酶)ACCase 抑制剂、激素类除草剂产生抗性的禾本科杂草,可以说是替代传统药剂的理想稻田除草剂。


此次拟获批就是个最好的讯号,先达股份经过多年的开发和应用技术完善,吡唑喹草酯即将在今年完成登记,上市在即。先达股份透露,吡唑喹草酯目前产能 50 吨 / 年,未来产能规划为 200 吨 / 年以上。


2019 年,先达股份申请了吡唑喹草酯的化合物专利,包括中国专利、PCT 专利(专利合作协定)、日本专利等。目前,先达股份也已完成吡唑喹草酯在东南亚、中亚、非洲、拉美等市场登记的可行性评估,并开展安全性和药效实验,推动产品的登记进程。这些工作将为海外市场拓展和商务合作提供强有力的支持。


氟草啶 :新一代触杀型灭生性除草剂


在新农药创制领域,尤其是除草剂领域,清原农冠是目前国内乃至全球最具研发实力的领先公司之一。近年来,清原作物科学有限公司连续公布 10 余个新农药,成为全球商业化除草剂有效专利数量领先公司。2018—2020 年,清原上市 4 个专利化合物,包括用于小麦田双唑草酮、环吡氟草酮,用于玉米田苯唑氟草酮,用于水稻田三唑磺草酮。2024—2026 年,公司还将上市新型水稻田除草剂氟砜草胺,小麦田除草剂甲氧嘧草肟,非选择性除草剂氟氯氨草酯、氟草啶、噁唑草啶,棉花、大豆等作物田除草剂溴噁草松等。


氟草啶(英文通用名:flufenoximacil;商品名 :快如风 ®)是清原农冠自主研发的新一代触杀型灭生性除草剂,属于原卟啉原氮化酶(PPO)抑制剂。氟草啶具有超高活性,将灭生性除草剂的有效成分亩用量降低到了克级别,对环境友好 ;杀草谱更广,对牛筋草、香附子、狗牙根、水花生等 170 多种常见杂草效果优异。作用速度快,施药当天即可见效,对后茬有较好的灵活性。与现有主流除草剂也无交互抗性,对抗性牛筋草、小飞蓬高效。


2022 年 4 月,氟草啶在柬埔寨完成全球首登。2024 年 7 月11 日,山东清原农冠作物科学有限公司已经获得 95% 氟草啶原药的登记。清原农冠含该核心成分的首个产品快如风 ® 的品牌也已经在国内上市,市场前景广阔。


氟砜草胺 :最新一代安全、高效、广谱HPPD 抑制剂类除草剂


氟砜草胺(英文通用名:flusulfinam;商品名:稻普瑞 ®)也是清原农冠自主创制的最新一代酰胺类化学结构的 HPPD 抑制剂类除草剂,能高效解决水稻田对 ALS 抑制剂和 ACCase抑制剂产生抗性的稗草、稻稗、千金子、马唐等关键杂草。


氟砜草胺为首个含硫手性除草剂,安全、高效、广谱,兼具茎叶和土壤活性,能有效防除稗草、马唐、千金子等禾本科杂草及部分阔叶杂草、莎草,对 ACCase 抑制剂稗草、千金子及日照飘拂草等防效优异。对水稻极其安全,对粳稻、籼稻安全性没有差异,在水稻一叶一心后就可使用,应用前景也非常广阔。


2022 年 4 月,氟砜草胺在柬埔寨获得全球首登,2024 年也有望在我国登记和上市。


氟氯氨草酯:新一代合成激素类灭生性除草剂


氟氯氨草酯是清原农冠研发的新一代合成激素类灭生性除草剂,2019 年 9 月10 日获得全国农药标准化技术委员会正式命名。相比于传统灭生性除草剂,氟氯氨草酯第一个特点就是杀草谱更广更稳定,对禾本科、阔叶类、莎草科等类别的大多数杂草防效优异。在合成激素类除草剂对阔叶类和莎草科杂草广泛杀草谱基础之上,氟氯氨草酯突破性地扩展了对禾本科杂草的杀草谱,对牛筋草、马唐、稗草、千金子、狗尾草属杂草、稻李氏禾、日本看麦娘、看麦娘、狗牙根等大多数禾本科杂草具有优异防效。


氟氯氨草酯对草甘膦耐药性杂草,如鸭跖草、刺儿菜、苣荬菜、苦苣菜、问荆、田旋花、酸模叶蓼、葎草、独行菜、碱蓬、鬼针草、藿香蓟、牛膝菊、劳豆等,也具有优异防效。同时与草甘膦、草铵膦不存在交互抗性。


控草期较长是氟氯氨草酯的第二大特点。氟氯氨草酯具有一定的残效活性,可提供较好的控草期。氟氯氨草酯控草期优于草甘膦、百草枯、草铵膦、敌草快,可有效减少施药次数。


耐低温环境是氟氯氨草酯的第三大特点。氟氯氨草酯温度适应性更好,低温天气下对杂草可保持较高的活性,药效稳定。


氟氯氨草酯第四大特点是可以和基因编辑和转基因的抗除草剂作物种子配套使用,未来可以配套相关抗性作物种子,成为美洲大豆、棉花、玉米田抗草甘膦、草铵膦系统外的第三套系统。可以有效解决日益泛滥的草甘膦、草铵膦的抗性杂草,大幅降低除草剂使用剂量,提高作物生产力。


环丙氟虫胺 :新型双酰胺类杀虫剂


2024 年 7 月 11 日,农业农村部农药检定所批准了南通泰禾化工股份有限公司的自主创制产品 98% 环丙氟虫胺原药(仅限出口到柬埔寨)在我国的登记,这也是该有效成分在我国的首登。


环丙氟虫胺是泰禾研究人员基于间二酰胺类化合物杀虫谱广、活性高、作用机制新颖等特点,对间二酰胺类化合物进行了系统研究,在药物分子设计过程中将环溴虫酰胺结构中的环丙甲基引入间二酰胺的骨架中,经过多轮优化发现的杀虫活性高、对水生生物低毒的全新化合物。


环丙氟虫胺是全球市场上继溴虫氟苯双酰胺之后开发的第二个间二酰胺类化合物,两者具有相同的作用机理,皆为γ- 氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂。溴虫氟苯双酰胺已被归类为 IRAC 第 30 组,未来环丙氟虫胺也将归入IRAC 第 30 组。环丙氟虫胺与主要竞品如氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、乙基多杀菌素、茚虫威等均无交互抗性。


环丙氟虫胺高效、杀虫谱广,可有效防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目等害虫,在 15-60 g a.i.(有效成分)/hm2 剂量时,对二化螟、稻纵卷叶螟、甜菜夜蛾、小菜蛾、草地贪夜蛾、苹果小卷叶蛾、鞘翅目跳甲、缨翅目蓟马等害虫均具有优异防效。


在市场开拓方面,泰禾选择与全球农化巨头先正达合作,在全球范围内对环丙氟虫胺进行商业化推广。据悉,泰禾百施佳 ®(10% 环丙氟虫胺可分散液剂)在中国已经进入实质性的登记阶段,预计今年正式上市。先正达也即将上市 20% 环丙氟虫胺悬浮剂。


目前,环丙氟虫胺已获得了中国、日本、澳大利亚、韩国、印度、美国、加拿大、俄罗斯、南非、以色列等国的专利授权,而且,泰禾已完成了环丙氟虫胺混剂、用途、制剂、工艺、晶型和中间体的专利布局,形成了环丙氟虫胺较为完整的专利保护网,同时公司也在全球主要市场开展相关开发、登记、上市等商业化工作。


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