啶磺草胺（Pyroxsulam是由美国科迪华（原陶氏益农）开发的磺酰胺类内吸传导型、选择性苗后除草剂，主要用于小麦田防治一年生禾本科杂草和部分阔叶杂草。专利已于2021年到期。


一、啶磺草胺的简介


通用名：啶磺草胺

英文名：pyroxsulam

中文化学名称：N-(5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-α]嘧啶-2-基)-2-甲氧基-4-(三氟甲基)-3-吡啶磺酰胺

分子式：C14H13F3N6O5S

相对分子质量：434.4

CAS号：422556-08-9

结构式：

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理化性质：


熔点：208℃（分解）；沸点：沸前分解；密度（20℃）：1.618。溶解度（20℃，g/L）：蒸馏水0. 0626，缓冲水0.0164（pH4.0）、3.20（pH7.0）、13.7（pH9.0），丙酮2.79，乙酸乙酯2.17，1，2-二氯乙烷3.94，甲醇1.01，辛醇0.073，二甲苯0.0352，庚烷<0.001。稳定性：在25℃，pH5.0、7.0、9.0时，水解稳定；水中光解DTso=3.2d。闪点：不具有高度易燃性。


毒性：


啶磺草胺原药大鼠急性经口、经皮半数致死量（median lethal dose，LD50）> 2000mg/kg；对大白兔眼睛和皮肤无刺激性；豚鼠皮肤变态反应（致敏）试验结果为中度致敏性；大鼠90d亚慢性喂养毒性试验最大无作用剂量为100 mg/kg·d；致突变试验：Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、大鼠淋巴细胞体外染色体畸变试验、哺乳动物细胞体外染色体基因突变试验结果均为阴性，未见致突变性。啶磺草胺对鱼的96h半数致死浓度（96h median lethal concentration，96h LC50）大于87mg/L，对水蚤的半数最大效应浓度为100mg/L。


二、作用机制


啶磺草胺属于ALS（乙酰乳酸合成酶）抑制剂类除草剂，其机理是通过抑制植物（杂草）体内ALS的活性，阻止支链氨基酸如缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成，破坏蛋白质的合成，干扰DNA合成及细胞分裂与生长，最终导致植物（杂草）死亡。


三、应用范围


啶磺草胺是内吸传导型、选择性冬小麦田苗后除草剂，其杀草谱极广，对日本看麦娘、多花黑麦草、野燕麦、硬草等恶性禾本科杂草的优异防效是啶磺草胺的突出优势；对狗尾草和卷茎蓼也有一定的防治效果。对阔叶杂草如繁缕、猪殃殃、黄鼠狼花、反枝苋等也具有一定的防效。而且，该除草剂与精唑禾草灵、炔草酯等无交互抗性。


啶磺草胺能应用于多种春小麦和硬粒小麦中，对下茬作物种植没有限制。另外，据说此产品对acetyl COA Carboxylase (Accase) 抑制剂包括对Accase有抗性的野燕麦有作用方式的替代作用，因此啶磺草胺适合于那些在谷类轮作作物中有耐Accase野燕麦存在的豆科作物的种植者。


四、专利概况


1、国内化合物专利


专利号：CN1398266A；专利名称：N-（5，7-二甲氧基[1，2，4]三唑并（嘧啶-2-基）芳香磺胺化合物和它们作为除草剂的用途；专利申请日：2001-11-02；专利权人：美国陶氏益农公司。


2、国外化合物专利


专利号：WO0236595A2；专利名称：N-（5，7- DIMETHOXY{I，2，4} TRIAZOLO{1，5-a}PYRIMIDIN-2-YL)ARYLSULFONAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE ASHERBICIDES；专利申请日：2001-11-02；专利权人：DOW AGROSCIENCES LLC。


五、登记情况


啶磺草胺于2007年在智利以商品名″Admitt″获得全球首次登记，之后在英国、阿根廷、澳大利亚、加拿大、美国和中国等国家获得登记。


1、中国登记情况


啶磺草胺在中国登记产品9个，其中原药1个，单剂4个，复配制剂4个。具体情况见下表。


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*数据来源于中国农药信息网，数据日期截止于2024年11月15日。


2、美国登记情况


啶磺草胺在美国共登记14个产品。其中原药1个，单剂7个，复配制剂6个，复配成分有氯氟吡氧乙酸异辛酯、双氟磺草胺、氟草烟 1-甲基庚基酯、氟氯吡啶酯、氟唑磺隆等。啶磺草胺主要登记在小麦上，防除禾本科杂草、阔叶杂草，如野燕麦、狐尾草、稗草、繁缕等。具体情况见下表。


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*数据来源于美国EPA数据库，数据日期截止于2024年11月15日。


3、加拿大登记情况


啶磺草胺在加拿大共登记产品27个，其中，原药2个，单剂10个，复配制剂15个，复配成分为氟草烟 1-甲基庚基酯、噻吩磺隆、苯磺隆、甲磺隆。啶磺草胺主要用于小麦田、黑小麦田防除一年生杂草、阔叶杂草，包括猪秧秧、宝盖草、繁缕等。具体情况见下表。


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*数据来源于加拿大健康部农药登记数据库，数据日期截止于2024年11月15日。


4、澳大利亚登记情况


啶磺草胺在澳大利亚共登记产品7个，其中原药2个，单剂6个，复配制剂1个，复配成分为喹氧乙酸、甲氧磺草胺。啶磺草胺主要用于防治小麦田、黑小麦田杂草。具体情况见下表。


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*登录澳大利亚农药与兽药管理部数据库，数据日期截止于2024年11月15日。


5、英国登记情况


啶磺草胺在英国共登记产品7个，其中单剂1个，复配制剂6个，复配成分为双氟磺草胺、氟氯吡啶酯。啶磺草胺主要用于防治春小麦、冬小麦、黑麦田杂草。具体情况见下表。


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*数据来源于英国数据库，数据日期截止于2024年11月15日。


6、新西兰登记情况


啶磺草胺在新西兰共登记产品1个，复配成分为氟氯吡啶酯。主要用于小麦田、黑麦田防治阔叶杂草。具体情况见下表。


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*数据来源于新西兰数据库，数据日期截止于2024年11月15日。