编者按：本文摘自胡笑形老师在最近举办的2013年农药行业知识产权与保护高峰论坛上做的《近年来国内为农药热点品种市场及专利分析》报告。本网将分除草剂，杀虫剂，杀菌剂予以连载。

本期导读

何谓热点农药品种
- 市场已经成熟，全球年销售额超过5亿美元的农药品种
- 全球销售额在1亿美元以上，而且处于上升态势的农药品种
- 全球销售额已超过1亿美元，而且具有很强生命力的专利农药品种
- 在中国市场上占据重要市场份额的农药品种

热点除草剂品种分类
- 配合GMC发展使用的除草剂品种；
- 国内外看好的热点除草剂品种；
- 性能、业绩突出的专利除草剂品种。

何谓热点农药品种

1 市场已经成熟，全球年销售额超过5亿美元的农药品种

全球年销售额超过5亿美元的农药品种17个，其中除草剂6个、杀虫剂5个和杀菌剂6个。
  除草剂---草甘膦、百草枯、2,4-滴、乙草胺、甲基磺草酮、异丙甲草胺；
  杀虫剂---吡虫啉、氟虫腈、噻虫嗪、氯虫苯甲酰胺、毒死蜱；
  杀菌剂---嘧菌酯、吡唑醚菌酯、肟菌酯、丙硫菌唑、戊唑醇、代森锰锌
  注：戊唑醇是2005年全球销售达到5.05亿美元。
2011年全球销售超过5亿美元的17个农药品种的总销售为145.52亿美元，占全球农药市场512.1亿美元的28.42%。反映了核心品种的重要地位与作用。

2 全球销售额在1亿美元以上，而且处于上升态势的农药品种
 

3 全球销售额已超过1亿美元，而且具有很强生命力的专利农药品种

氯虫苯甲酰胺是最突出的代表品种。这是美国杜邦公司2008年上市的专利产品，2011年全球销售已经达到5.80亿美元。这里仅列出几个代表性品种 

4 在中国市场上占据重要市场份额的农药品种

目前国内农药界认为市场上的大宗热点品种有14个：
  除草剂5个：草甘膦、2,4-滴、异丙甲草胺、莠去津和百草枯；
  杀菌剂4个：多菌灵、戊唑醇、百菌清和代森锰锌；
  杀虫剂5个：吡虫啉、吡蚜酮、毒死蜱、乙酰甲胺磷和阿维菌素。
此外，除草剂草铵膦、甲基磺草酮、双氟磺草胺；杀菌剂嘧菌酯、苯醚甲环唑、丙环唑；杀虫剂氯虫苯甲酰酰胺、甲胺基阿维菌素等也是国内的热点品种。

热点除草剂品种的市场与专利分析

1 配合GMC发展使用的除草剂品种

与转基因耐除草剂作物相关的除草剂品种已有20多个，包括草甘膦、草铵膦、2,4-D、麦草畏、溴苯腈、莠去津，以及磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂等。其中，最重要的是草甘膦、草铵膦、2,4-D和麦草畏。

这些品种虽然都是已经使用几十年的老品种，但是，各公司，特别是跨国公司对他们的研究始终没有停歇，仍然不断申请专利，尤其是单异构体的手性农药开发，应该引起高度重视，如精草铵膦和精异丙甲草胺。

草甘膦

- 草甘膦是孟山都公司开发的1974年上市的全球年销售第一的农药品种。目前全球GMC面积的80%-90%是种植耐草甘膦的单性状或多性状作物。尽管近年草甘膦的抗性杂草种类和发生面积都在增加，但是应对抗性杂草的除草技术也已陆续开发，并且耐草甘膦的作物种类仍然不断增加，草甘膦还是“风光依旧”。

- 当前草甘膦技术开发的重点是：一、继续研发清洁生产工艺，提高收率、质量，从源头上减少三废，同时对三废继续进行彻底的终端处理，做到达标排放。二、提高草甘膦制剂的质量，增加合理的混剂产品，针对不同作物、不同用药环境开发有专效的产品，提高草甘膦的价值。

麦草畏

- 麦草畏是60年代由诺华(现在的先正达) 公司开发的除草剂，其美国专利US3345157，1986年已到期。它对禾本科作物比较安全，主要用于小麦、玉米、谷子和水稻田除草。近年孟山都公司已开发成功耐麦草畏大豆，将于2015年在美国、加拿大上市；DGT棉花(耐麦草畏和草铵膦) 将于2012 2014年上市。转基因作物的成功开发，为这个老除草剂带来了新的发展机遇。

2,4-滴

- 由道化学等公司开发，已经生产、使用70余年。近几年，由于道农科公司开发成功耐2,4-滴和fop除草剂(芳氧苯氧丙酸酯类除草剂)的玉米、大豆和棉花，将分别于2013、2014-15和2016年商品化种植，给2,4-滴带来了新的市场发展空间。

- 2,4-滴的全球销售持续以两位数增长，特别是2011年比2009年增长了35%。但是要冷静分析，一是要看到，国外对2,4-滴的很多开发是放在它的衍生物上，包括它的酯、盐和有机胺的盐，已经有13个产品，这样可以适用于不同作物，满足不同杂草防除的需要；二是与耐2,4-滴作物配套使用的是2,4-滴胆碱，道农科公司具有该产品的专利，并已于2012年商品化生产。道公司认为该产品的生产具有里程碑式意义，它标志着公司正专业化生产除草剂Enlist Duo(2，4-滴胆碱+草甘膦)用于转基因的玉米、大豆和棉花，这些种子将于2013-16年上市。

- 需要跟踪、调查国外的技术进展，及时开发具有自主知识产权的技术与产品，才能在国际市场上占有一席之地。最近山东潍坊润丰化工有限公司报道已经获得了2,4-滴胆碱胺盐的中国发明专利。

2 国内外看好的热点除草剂品种

草铵膦

- 草铵膦是安万特(现在的拜耳作物科学)公司开发、1985年上市的非选择性除草剂。近年拜耳作物科学公司已开发成功耐草铵膦的转基因作物，孟山都公司开发了DGT棉花(耐麦草畏和草铵膦)；同时由于抗草甘膦杂草的不断发生和发展也给草铵膦带来更大的市场空间，因此，草铵膦2005、2007、2009年的全球销售都在增加，两年增长率分别达到了51.11%、21.32%和36.36%。

- 由于草铵膦的合成难度高，国内的生产技术都没有过关，生产成本高，三废污染严重。我们必须在技术创新上下功夫，提高产品竞争力，才能在国际市场上占有一席之地。

- 2006年日本明治制果(Meiji Seika) 公司成功开发了单异构体的精草铵膦，并申请了专利，又把草铵膦的产品技术水平提到一个新高度。这个专利产品可以进一步减少环境污染，实现了农药的更高精细化。

异丙甲草胺

- 异丙甲草胺是诺华(现在的先正达) 公司开发的除草剂，美国专利US 4324580，1992年已到期。可用于20多种作物，防除30多种杂草，性能优异。特别是精异丙甲草胺的开发与产业化进步提高了该产品的市场地位成为氯乙酰胺类除草剂的杰出代表品种。近年异丙甲草胺(包括精异丙甲草胺)的全球销售不断增加，2005、2007、2009的两年增长率分别达到了25.42%、14.86%和11.76%，2011年销售达到5.50亿美元，年增长率12.24%。

- 精异丙甲草胺，先正达的商品名为金都尔，先正达在中国登记了96%原药和960g/l的乳油。2012年9月浙江上虞颖泰精细化工有限公司获得了96%精异丙甲草胺原药的正式登记。

- 先正达的精异丙甲草胺专利2001.10.16到期。

3. 性能、业绩突出的专利除草剂

近年国外创制的优秀除草剂很多这里仅列几个加以说明

甲基二磺隆

- 甲基二磺隆，又称甲磺胺磺隆，由赫斯特公司发现的磺酰脲类除草剂。2001年首次报道后来由安万特(现在的拜耳作物科学)公司开发生产主要用于谷物田防除一年生禾本科杂草和部分阔叶杂草。

- 市场状况：2002年上市以来，相继在南非、中国、法国、印度、澳大利亚、英国、德国、美国、欧盟、意大利、西班牙、巴西等20多国获得登记或上市。2012年11月，拜耳作物科学公司在中国获得了93%原药和3个制剂的正式登记。全球销售连续上升，2003-07年销售增长率达到192.3%，但据拜耳作物科学公司的数据，2010年的销售有所下降。2011年全球销售回升到2.80亿美元。

- 专利状况：中国专利： CN1147252，到期日2015.4.12

 

双氟磺草胺

- 双氟磺草胺是道农科公司开发的三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂。对麦类作物和草坪具有高度选择性，可用于冬小麦、冬大麦、春小麦、春大麦、玉米、草坪、牧场等地防除阔叶杂草。活性高，使用量3-10g/ha 。2000年上市，2009年全球销售比2007年增长了52.31%，2011年为1.95亿美元。

- 专利状况： 欧洲专利EP 0343752，到期日2008.5.24。中国专利CN1030606B; CN1037605B; CN1039590; CN1106010。

- 山东省农药研究所已对双氟磺草胺进行了合成研究。原药含量已达到97%。以2，4-二氯-5-氟嘧啶计，产品总收率66.7%。

唑啉草酯

- 唑啉草酯是先正达公司开发、生产的芽后、内吸性禾本科杂草除草剂。用于小麦、大麦田除草，使用量30-60g/ha。2006年上市，2007年全球销售就达到1.10亿美元，2009年2.02亿美元，两年增长83.64%，2011年达到3.0亿美元。上市一年后全球销售就超过1亿美元，发展极为迅速。

- 中国专利CN1129585C，到期日2018.03.08。

五氟磺草胺

- 五氟磺草胺是道农科公司开发的水稻田除草剂在国内有人称之为水稻田“王牌除草剂”。2005年上市，当年的全球销售不到1000万美元，2007年上升到4500万美元，据报道，2009年道农科公司的销售已达到2.20亿美元，两年的销售增长率为233.89% 2011年全球销售仍为2.20亿美元。这是非常值得关注的新除草剂。

- 中国专利CN1092195C，到期日2016.09.22。

现在把热点专利除草剂品种的专利状况汇总于表

 

未完待续……