拜耳呋喃磺草酮等4个有效成分将在我国首获正式登记
日期: 2016/12/14
世界农化网中文网报道： 2016年12月12日，农业部药检所将第八届全国农药登记评审委员会第二十次全体会议评审通过的18个正式登记产品及相关信息予以公示。其中，拜耳股份公司的产品有7个，涉及呋喃磺草酮、氟酮磺草胺、呋草酮、氟噻草胺等4个有效成分，它们将在中国首获正式登记。
呋喃磺草酮
此次公示中，涉及呋喃磺草酮的产品有2个，97%呋喃磺草酮原药和27%氟酮·呋喃酮悬浮剂（9%氟酮磺草胺＋18%呋喃磺草酮），其中制剂登记用于防除水稻移栽田一年生杂草，使用方式为甩施法或药土法，有效成分用药量72～108 g/hm2。据查询，这是呋喃磺草酮在中国的首次登记。
呋喃磺草酮，开发代号AVH-301，英文通用名tefuryltrione，CAS登录号473278-76-1，化学名称2-{2-氯-4-甲磺酰基-3-[(RS)-四氢呋喃-2-基甲氧基甲基]苯甲酰基}环已烷-1,3-二酮，是拜耳、北兴化学和Zennoh共同开发的苯甲酰基环己二酮类除草剂。
图1 呋喃磺草酮结构式
呋喃磺草酮为4-羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂，主要用于水稻、谷物田防除一年生和多年生阔叶杂草，芽前芽后均可使用。该有效成分在防除对ALS除草剂产生抗性的杂草方面十分有效。
2008年，呋喃磺草酮在日本上市，2014年其与氟酮磺草胺的复配制剂Council Complete在韩国获得登记。2013年，呋喃磺草酮的全球销售额为0.25亿美元，2014年销售额虽仍小于0.30亿美元，但其2009—2014年的复合年增长率高达20.1%。
目前，与呋喃磺草酮复配的有效成分有：双唑草腈（商品名Get-Star）、双唑草腈＋嗪吡嘧磺隆（商品名Comet）、噁嗪草酮（商品名A-one）、苯噻草胺（商品名Possible）、四唑酰草胺（商品名Bodyguard）、氟酮磺草胺（商品名Council Complete）。
氟噻草胺
此次公示中，涉及氟噻草胺的产品有2个，95%氟噻草胺原药和33%氟噻·吡酰·呋悬浮剂（11%氟噻草胺＋11%吡氟酰草胺＋11%呋草酮），其中制剂登记用于防除冬小麦田一年生杂草，土壤喷雾使用，有效成分用药量324～432 g/hm2。
据查询，这是氟噻草胺在中国的首次正式登记。早在2015年5月，拜耳就曾获得这2个产品的临时登记，且制剂以商品名“拜宝玛”上市。
氟噻草胺，开发代号BAY FOE 5043、FOE 5043（Bayer），英文通用名flufenacet，CAS登录号142459-58-3，化学名称4'-氟-N-异丙基-2-(5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-基氧)乙酰苯胺，是拜耳开发的乙酰胺类除草剂。
图2 氟噻草胺结构式
氟噻草胺为细胞分裂和细胞生长抑制剂，主要靶标位点可能是脂肪酸代谢，作物对其耐药性来源于谷胱甘肽转移酶的快速解毒作用。该产品为芽前和芽后早期用内吸除草剂，具有非原质体传输和分配特性，并具有分生组织活性。
氟噻草胺是广谱的选择性除草剂，可有效防除禾本科杂草和部分阔叶杂草。玉米和大豆在种植前和芽前处理；番茄种植前处理；马铃薯和向日葵芽前处理；玉米、小麦和水稻芽后处理。用药量最高至0.9 kg/hm2。
氟噻草胺适配性强，与其复配的有效成分主要有：嗪草酮、特丁津、异噁唑草酮、二甲戊灵、磺草唑胺、吡氟酰草胺、吡氟酰草胺＋呋草酮、莠去津、莠去津＋嗪草酮、2,4-滴等。
氟噻草胺1998年上市，2007年销售额1.10亿美元，2009年1.10亿美元，2011年1.40亿美元，2014年2.05亿美元，2009—2014年的复合年增长率为19.3%。其欧洲专利EP0456826，2009年6月13日到期；美国专利US4968342，2009年6月14日到期。
呋草酮
此次公示中，涉及呋草酮的产品有2个，98%呋草酮原药和上文中的“拜宝玛”。这也是呋草酮在中国的首次正式登记，拜耳也曾在2015年5月获得这2个产品的临时登记。
呋草酮，开发代号RE-40885（Chevron）、SX 1802、RPA 590515（罗纳-普朗克），英文通用名flurtamone，CAS登录号96525-23-4，化学名称(RS)-5-甲基氨基-2-苯基-4-(α,α,α-三氟间甲苯基)呋喃-3(2H)-酮。
图3 呋草酮结构式
呋草酮为类胡萝卜素合成抑制剂，通过抑制番茄红素脱氢酶，引起叶绿素损耗。播前混入，芽前或者芽后防除一些小谷粒作物、花生、棉花、豌豆和向日葵等作物田阔叶杂草和一些禾本科杂草，使用剂量250～375 g/hm2。
1997年，呋草酮上市，其2014年全球销售额小于0.10亿美元，2009—2014年的复合年增长率为-27.5%。
氟酮磺草胺
此次公示中，涉及氟酮磺草胺的产品也有2个，93.6%氟酮磺草胺原药和19%氟酮磺草胺悬浮剂（商品名“垦收”），其中制剂登记用于防除水稻移栽田一年生杂草，使用方法为甩施法或药土法，有效成分用药量24～36 g/hm2。这也是氟酮磺草胺在中国的首次正式登记，拜耳也曾在2015年3月获得这2个产品的临时登记。
氟酮磺草胺，开发代号AE1887196、BSC-BX60309，英文通用名triafamone，CAS登录号874195-61-6，是拜耳开发的磺酰胺类新型除草剂，亦是拜耳的专利产品。
图4 氟酮磺草胺结构式
氟酮磺草胺为乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，阻止缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成，抑制细胞分裂。以根系和幼芽吸收为主，兼具茎叶吸收除草活性。用药量为25～50 g/hm2，芽前或芽后早期使用，用于防除水稻田禾本科杂草、莎草和阔叶杂草。
2014年，氟酮磺草胺在韩国获得了它的全球首个登记，商品名为Council Complete（氟酮磺草胺＋呋喃磺草酮），用于水稻。2015年，拜耳开始加强氟酮磺草胺在亚洲主要水稻种植国的市场推广力度，同年3月17日，拜耳在中国取得了氟酮磺草胺原药和制剂的首家登记。
氟酮磺草胺具有封杀结合的特性，不仅能够封闭杀草还能杀灭幼芽期杂草，对0～3叶期的稗草均有效；而且持效期长达40～45天，南方稻区使用1次就可以解决整季除草问题，北方稻区可压低前期杂草基数，降低除草风险，后期减少人工和茎叶除草投入。除此之外，氟酮磺草胺还具有施药窗口期宽、复配灵活、对水稻安全等特点。其制剂“垦收”结合专用施药器还可进行“零天施药”技术，改变了水稻的除草模式，可实现水稻插秧与施药同步，稻农在移栽水稻的当天可以边移栽边施药，省工省时省力。
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