亿元大单品氰烯菌酯，不仅仅防治小麦赤霉病

 

氰烯菌酯是江苏省农药研究所股份有限公司（以下简称“苏研”）众多成功开发产品中的一个缩影，是苏研深厚科研底蕴的必然产物，是“苏研”品牌发展进程中的又一位杰出“代言人”。

 

1月6日，《农药快讯》和《江苏农业科技报》两大主流媒体联合采访了苏研高层。曹杨总经理在接棒苏研后，大刀阔斧转型升级。新一届领导班子信心满满，不仅要传承好“苏研”的光荣传统，同时注入新的时代气息，勇挑历史重担，全力打造“苏研”百年基业。

 

据全国农业技术推广服务中心预测，2017年我国小麦赤霉病仍将偏重以上发生，发生面积约1亿亩。氰烯菌酯将再立战功，曹总在采访中表示，今年的氰烯菌酯将保证供货，不会出现脱销的局面。

 

  

　　
五十载艰辛发展史，凝聚了几代人的心血，见证了我国农药工业的发展历程，同时也是我国农药工业的直接建设者。

 

江苏省农药研究所是一家老牌、资深研究单位，成立于1966年，是我国最早从事农药专业研究的机构之一。2003年，改制成立江苏省农药研究所有限公司；2005年重组为江苏省农药研究所股份有限公司；2015年3月，现任董事长王洪雷和总经理曹杨投资近亿元成为公司的新一届掌门人，全面接管公司的各项工作。他们带领全体员工锐意进取，艰苦奋斗，使新苏研，焕发全新面貌。
 

 

 50年来，苏研一直以业绩说话。现已完成100多项研究课题、40余项国家科技攻关项目和一批省级项目，是菊酯类、吡虫啉、啶虫脒、噻嗪酮、吡蚜酮、灭蝇胺、草除灵、噁草酮、喹禾灵、环嗪酮等原药的工业化合成诞生地；获得了国家、省部级奖励数十项，拥有30多项发明专利；自主研发并上市了杀菌剂氰烯菌酯、杀虫剂呋喃虫酰肼。

 

苏研不仅输出了大量的优秀产品，服务于国内外农业生产；同时也培养了一代代农药人，被誉为农药工业的“黄埔军校”。农药界许多成功人士都有“苏研”血统，他们以来自“苏研”而自豪，他们希望“苏研”的明天更美好。

 

据曹总介绍，2016年，苏研硬件投资3,000余万元，进行设备改造，提升生产能力；同时引进人才，充实公司队伍，这一年，新增研究生23名，博士生2名。公司目前拥有创新研发、恒生检测、成果转化和信息中心等四大版块，形成了一体化的服务体系。2017年，苏研将着力产品结构改造，大幅提升品牌影响力，进一步完善人才队伍建设等，为打造百年基业夯实基础。

 

　　
氰烯菌酯和呋喃虫酰肼是苏研自主研发的两个创制农药。尤其是氰烯菌酯，现已形成生产规模和市场优势，年销售额突破1亿元，在小麦赤霉病和水稻恶苗病防治领域发挥了巨大作用，是我国创制农药中拥有全新作用机理的首例产品，与现有杀菌剂无交互抗性。

 

氰烯菌酯是苏研1998年发现的氰基丙烯酸酯类化合物，是镰刀菌属（Fusarium spp.）专化型杀菌剂。它能强烈抑制镰刀菌属中禾谷镰孢菌（Fusarium graminearum）、尖孢镰刀菌（Fusarium oxysporum）等病原菌的菌丝生长。
 

  

南京农业大学周明国教授率团队通过10多年的深入研究，采用全基因组测序技术等，揭示了氰烯菌酯是破坏细胞骨架和马达蛋白的肌球蛋白-5抑制剂，并发现了小麦赤霉病菌肌球蛋白-5可以发生不同点突变和遗传调控，产生低、中、高和极高水平的抗药性，提出了氰烯菌酯抗性风险管理策略。国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）因此给予氰烯菌酯单独的作用机理和抗性风险分类编码。这项成果的取得不仅有利于避免和迟缓禾谷镰孢菌对氰烯菌酯的抗性产生，指导氰烯菌酯的科学使用；同时，肌球蛋白作为高度选择性农药新靶标及其药敏性调控机制的发现，将引导新一代农药快速发展。

 

氰烯菌酯高效，低毒，对环境友好，具有优异的保护和治疗作用；内吸，可以被植物根部、叶片吸收，在植物导管或木质部以短距离运输方式向上输导；耐雨水冲刷。

 

氰烯菌酯可有效防治镰刀菌引起的小麦赤霉病、水稻恶苗病、棉花枯萎病、香蕉巴拿马病、西瓜枯萎病等。研究表明，氰烯菌酯对小麦赤霉病、水稻恶苗病、西瓜枯萎病等均有很高的生物活性。

 

小麦赤霉病是由禾谷镰孢菌引起的流行性病害，是我国小麦生产中重要病害之一，小麦扬花期遇雨极易流行。除了降低谷物产量和质量外，在被侵染的谷物中，禾谷镰孢菌还产生赤霉毒素——脱氧雪腐镰刀菌烯醇（DON），导致人畜中毒。

 

目前，DON毒素已引起世界关注，出台了许多限制食品中DON毒素含量的相关标准。如WHO（世界卫生组织）的标准：粮食中≤1,000 µg/kg，饲料中≤5,000 µg/kg；欧盟的标准：麦谷中≤750 µg/kg，面包等食品中≤500 µg/kg；我国卫生部的标准：食用小麦、面粉中≤1,000 µg/kg。

 

防治赤霉病最有效的方法是在小麦开花期使用杀菌剂。目前，用于防治赤霉病的药剂较多，如苯并咪唑类、三唑类、甲氧基丙烯酸酯类等。不过，苯并咪唑类和甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂在防病的同时会刺激赤霉毒素的产生；而氰烯菌酯的使用可以将赤霉病指数和霉菌毒素水平降低80%以上，使得谷粒中毒素含量完全符合国家和世界标准。

 

另外，氰烯菌酯还通过大幅减少超氧自由基、降低过氧化产物MDA（丙二醛）、提高抗氧化酶活性、延缓作物衰老、增加叶绿素等，来增强作物的抗逆性，提高作物产量。

 

水稻恶苗病是一种常见种传真菌性病害，主要靠带菌种子传播，发病率高，对水稻生产威胁很大。生产上主要采用多菌灵、咪鲜胺等浸种。然而，多菌灵因抗性问题对恶苗病的防治几近失效；咪鲜胺用作水稻浸种剂防治恶苗病亦已超过20年，抗性风险较高。研究表明，氰烯菌酯浸种防治水稻恶苗病，防效优异，而且能提高秧苗素质和抗逆性，对水稻安全。

 

王总告诉我们，产品的价值在于为用户带来收益。他说，咪鲜胺在一些地区的水稻恶苗病防治中因严重抗性已近乎失效；而氰烯菌酯浸种不仅效果好，而且成本低廉，仅1.5～2.0元/亩。使用氰烯菌酯系列产品防治小麦赤霉病不仅防效高、效果稳定、降低毒素水平，而且小麦籽粒饱满卖相好，可以卖到1.17元/斤，而不用氰烯菌酯的因病粒较多仅卖0.75元/斤。

 

因此，氰烯菌酯不仅是一个杀菌剂，可高效防治小麦赤霉病和水稻恶苗病等；同时能大幅降低赤霉毒素，提高作物的抗逆性，最终实现作物增产、农民增收，并保障食品安全。

 

1998年，苏研完成了氰烯菌酯的合成创制；2005年基本完成室内生测实验研究；其后展开了广泛的大田生测实验，效果显著；2007年，95%氰烯菌酯TC和25%氰烯菌酯SC取得临时登记；2010年，在小麦赤霉病全国大暴发的情况下，氰烯菌酯的防效得到进一步验证；2011年被全国农技推广服务中心列为防治小麦赤霉病全国重点推广产品；2012年，95%氰烯菌酯原药和25%氰烯菌酯SC取得了正式登记。

 

大量的药效试验和多年的生产实践证明，氰烯菌酯对小麦赤霉病和水稻恶苗病具有优异防效。25%氰烯菌酯SC小麦专用型和水稻专用型的商品名分别为劲护®和亮地®。劲护®喷雾防治小麦赤霉病，有效成分用药量为375～750克/公顷，制剂用药量为100～200毫升/亩；亮地®浸种防治水稻恶苗病，有效成分用药量为83.3～125毫克/千克，制剂用药量为2,000～3,000倍液。

 

氰烯菌酯作用位点单一，选择性强，存在一定的抗性风险。为延缓氰烯菌酯抗性的产生、延长其使用寿命、扩大其应用范围，苏研筛选了氰烯菌酯与戊唑醇的复配产品48%氰烯·戊唑醇SC（劲兴®；36%氰烯菌酯＋12%戊唑醇），2014年取得正式登记，喷雾防治小麦赤霉病的有效成分用量为288～432 g/hm2。该产品不仅防治小麦赤霉病，还可防治小麦白粉病、纹枯病和锈病等，且对小麦生长具有调节增产作用。劲兴®现已成为苏研继劲护®之后的又一主打产品。

 

氰烯菌酯久经沙场，无论是各地的试验、示范，还是赤霉病大暴发年份的市场考验，氰烯菌酯都不负众望，表现出卓越防效。2013年，氰烯菌酯产品开始进入政府采购项目；目前，已成为各省市县植保站防治赤霉病的首推药剂，是小麦主产区政府采购产品。2013—2016年连续4年在上海、江苏、安徽、湖北等地小麦“一喷三防”中实现大面积政府采购。2016年，劲兴®采购占江苏省政府采购份额的8%；在安徽怀远、凤台、寿县等各区域采购份额全覆盖；在湖北天门、钟祥等区域有大量采购；另外，上海、河南等地政府也积极采购。

 

在2016年江苏省植保站组织召开的“全省小麦赤霉病防控技术研讨会”上，与会领导和专家一致认为，苏研劲护®和劲兴®在防治小麦赤霉病的实际生产应用中推广力度较大，防效突出，为江苏乃至全国的小麦赤霉病防治树立了标杆，为我国食品安全作出了杰出贡献。

 

安徽省植保站也对氰烯菌酯做了大量试验，尤其是2016年完成了对48%氰烯·戊唑醇SC、25%氰烯菌酯SC等20种药剂防治小麦赤霉病的筛选试验。结果表明，苏研两产品的防效分列第1、第2位。安徽省农科院植保所则对不同药剂处理的小麦成熟籽粒中DON毒素含量进行了测定，结果表明，怀远试验点48%氰烯·戊唑醇SC处理区毒素平均含量为0.47 mg/kg，在20个试验药剂中，毒素含量最低；金安试验点25%氰烯菌酯SC和48%氰烯·戊唑醇SC处理区的小麦毒素含量最低，分别为0.88和0.94 mg/kg。这些数据均符合国家标准和世界标准。

 

安徽省植保站综合分析这20个药剂对小麦赤霉病防效、赤霉毒素含量影响、防早衰效果以及对小麦锈病的兼治效果后认为，48%氰烯·戊唑醇SC（劲兴®）是防治小麦赤霉病的理想药剂，可以进行大面积的推广应用。

 

由于小麦品种、菌源、栽培、天气、抗性和药剂等方面的因素叠加，近年来，我国小麦赤霉病呈现偏重发生及范围扩大态势。尤其是赤霉病产生的毒素危害大，对食品安全构成严重危胁。根据国家标准（GB/T5494），小麦中病粒超过4%，不能供人畜食用。2016年，中储粮和粮食部门明确表示，为确保粮食食品安全，赤霉病小麦病粒超过3%，严禁收购入库，较往年标准提高1个百分点。

 

目前，食品安全已提升到国家战略高度，如何既有效防治小麦赤霉病，又能保障小麦食用安全，氰烯菌酯等优秀药剂将担当起历史使命。

 

　　
相对于我国自行研制的其他专利产品，氰烯菌酯获得的专利和奖项众多，光环闪烁。

 

氰烯菌酯已获6项中国专利授权，其中发明专利1项，应用专利5项。这6项专利分别为：ZL01115593.0（CN1160318C，化合物专利，2001年5月8日申请），2-氰基-3-取代苯基丙烯酸酯类化合物、组合物及其制备方法以及在农作物杀菌剂上的应用；ZL200410014097.8（CN1279817C，申请于2004年2月18日），含有化合物2-氰基-3-氨基-3-苯基丙烯酸乙酯的杀菌组合物；ZL200410065145.6（CN100393211C，申请于2004年10月27日），防治水稻恶苗病的农药组合物；ZL200610125921.6（CN100435635C，申请于2004年2月18日），2-氰基-3-氨基-3-苯基丙烯酸乙酯防治农作物病害的应用；ZL200710020277.0（CN101019536B，申请于2007年3月16日），含2-氰基-3-氨基-3-苯基丙烯酸乙酯与丙环唑的杀菌组合物及其用途；ZL200810235717.9（CN101417962B，2008年12月4日申请），2-氰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的制备方法。

 

近两年，苏研还申请了氰烯菌酯的两个复配专利：ZL201410704343.6（CN104488869A，2014年11月28日申请），一种2-氰基-3-氨基-3-苯基丙烯酸乙酯与蛇床子素的杀菌组合物；ZL201510869958.9（CN105340911A，2015年12月1日申请），一种农药组合物及其制备方法与应用。

 

 

氰烯菌酯卓越的综合表现，得到了科技部门、农业推广部门等的高度褒奖。2009年，氰烯菌酯被列入工信部“高毒农药替代专项”，成为替代高毒农药的新型农药产品之一。2009年7月，25%氰烯菌酯SC被江苏省科学技术厅认定为“高新技术产品”。2009年10月13日，“创制杀菌剂氰烯菌酯（JS399-19）研究开发”项目荣获由中国石油和化学工业协会颁发的“技术发明奖二等奖”。2010年5月，氰烯菌酯获得了科学技术部、环境保护部、商务部、国家质检总局联合颁发的“国家重点新产品证书”。2012年，“重要作物病原菌抗药性机制及监测与治理关键技术”获得中华人民共和国务院颁发的“国家科学技术进步奖二等奖”。2011年以来，被全国农技推广服务中心连年列为“全国重点推广产品”。2016年5月，劲护®（25%氰烯菌酯SC）登上了“2015中国植保市场杀菌剂畅销品牌产品排行榜”。2016年，氰烯菌酯产业化还获得了江苏省科技成果转化项目资助。

 

近年来，氰烯菌酯（劲护®和劲兴®）在保证小麦丰产丰收以及食品安全方面立下了汗马功劳，成为全国畅销的小麦杀菌剂之一，在我国创制农药的市场推广中独树一帜，为我国民族工业的发展树立了标杆。

 

　　
赤霉病是我国小麦上发生最严重的气候型流行病害。目前，我国生产上主栽品种多为感病或抗病性差的品种，长江中下游、江淮、黄淮和华北麦区主推品种90%为赤霉病感病品种。已有的抗病品种由于连年种植，病菌群体变异加快，导致品种抗性减弱、退化，甚至丧失。小麦存在品种跨区域种植，使得品种抗性表现差。2017年春季，大部麦区气温接近常年同期或偏高，长江中下游、黄淮大部抽穗扬花期出现连阴雨天气概率高，且霾日偏多，赤霉病偏重以上流行风险高，且部分常发省份赤霉病菌对常用药剂抗性不断发展，影响预防效果，会加重赤霉病流行的程度。

 

据全国农业技术推广服务中心预测，2017年我国小麦赤霉病偏重以上流行风险高，其中安徽和江苏沿淮及其以南、湖北江汉平原、浙江北部、上海沿海麦区有大流行的风险，长江中下游其他麦区、黄淮麦区有偏重流行的可能，华北南部、西南和西北部分麦区可达中等流行；发生面积约1亿亩。

 

 

 《江苏农业科技报》记者在采访中对2017年氰烯菌酯市场供给表示担忧，曹总随即给大家吃了定心丸。她说，2016年，公司在氰烯菌酯生产工艺上取得了重大突破，关键中间体亚胺自行生产，合成收率明显提高，生产成本大幅降低，生产能力显著提升，产品质量稳定可靠。曹总坚定地表示，今年绝对不会出现氰烯菌酯脱销的局面。

 

　　
据曹总介绍，2016年，苏研国内外新产品登记耗资700多万元。目前，苏研国内登记产品有54个，其中原药16个，包括杀菌剂氰烯菌酯、嘧菌酯和戊唑醇等，杀虫剂呋喃虫酰肼、啶虫脒、吡虫啉、吡蚜酮和高效氯氟氰菊酯等，除草剂草除灵、草铵膦和氟乐灵等。

 

虽然氰烯菌酯系列目前是公司的主打产品，但未来3～5年内，公司将推出20多个高效、低毒、低风险的新产品，它们包括丙硫菌唑、吡唑醚菌酯、种菌唑和叶菌唑等。随着登记产品和新产品的陆续上市，公司的产品结构将更趋合理，从而更好地满足广大农民的需要，为我国农药减量使用、食品安全、环境安全做出积极的贡献。

 

正如曹总所言，公司将通过优秀的人才队伍、科学的产品布局、一体化的服务体系等，再创苏研辉煌，打造百年基业。