一文了解巴斯夫开发的除草剂苯嘧磺草胺

苯嘧磺草胺(saflufenacil)，化学名称为 N’-[2-氯-4-氟-5-[1,2,3,6-四氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)嘧啶-1-基]苯甲酰基]-N-异丙基-N-甲基磺酰胺，是巴斯夫公司研制并开发的脲嘧啶类除草剂，主要可有效防除玉米、高粱、大豆、小粒谷物、棉花、果树和坚果中70 多种杂草，且对作物非常安全，具有低挥发性、“有利的”毒理学和生态学特性。该产品2009年上市，商品名巴佰金。
 

苯嘧磺草胺作为2019年中国农药登记年会上，丛山咨询的吴康总经理的重磅报告：《巴西美国除草剂市场与登记分析》中同时重点推荐在巴西和美国登记的产品，接下来将会成为炙手可热的单品。
 

截止今日，江苏乾元生物科技有限公司在该产品的杂质标准品的获得、结构确证方面已具备非常丰富的经验，已经收到了三个不同的委托方的关于该产品的五批次分析项目，其中第一份报告完成于2018年8月，目前已经往南美多个国家登记主管部门提交了报告数据；最近的一个五批次报告将于本月底完成。

根据使用方法的不同，苯嘧磺草胺可以应用在多种作物上，在种植前或播后苗前，可用于小粒种子的禾谷类、豆科作物、玉米、高粱、大豆和棉花等作物上，防除已出苗的杂草；行间定向喷雾，可用于柑橘、坚果、梨果和核果等果园，防除已出苗的杂草；作为灭生性除草剂，用于休闲地和非耕地等；此外，在向日葵、大豆、棉花等作物生理成熟后，可作为脱叶剂或枯叶剂使用。

作用机制为原卟啉原氧化酶抑制剂（Protoporphyrinogen oxidase inhibitor），能够被植物的根与幼苗组织吸收，植物吸收药剂后，叶绿体色素白化，组织坏死，最终生长受抑制直至植株死亡。

 

4.1 中国农药药检所登记信息：
 

4.2 欧盟登记信息：
 

4.3 美国登记信息：
 

 

5、专利状况(2009-2017)
 

 

以下路线是巴斯夫的原研路线，由三个中间体（嘧啶换、卤代酸及双酰胺）拼接而成经由酰胺化、环化、硝化、还原、胺环取代、氮甲基化、酰氯化、异氰水解、两步酰胺化等10步反应得目标产物。
 

 

江苏乾元生物科技有限公司对苯嘧磺草胺合成路线进行了深入细致的研究。对市面上采购得到的原药样品采用液质联用进行分析后，结合各个反应路线综合考虑，初步判定不同厂家、不同路线合成的原药中可能含有的杂质如下：
 

 

8.1 HPLC-UV图谱