氟茚唑菌胺是否能快速进入预期中的3.5亿美元市场通道？

日期: 2022/12/1

世界农化网中文网报道：近日，AgroPages发布了一篇关于富美实将于2023推出一款三元混配杀菌剂Adastrio™。其含有的最新SDHI类成分氟茚唑菌胺（fluindapyr）引起了不少读者的关注。氟茚唑菌胺是2019年才获得全球首个登记的新品，该杀菌剂具有广谱活性，可防治大田作物、经济作物或草坪上的多种病害。作为当前市场开发最为火热的杀菌剂品类中的一员，其所有者富美实公司对其寄予厚望。迄今为止，富美实已在多个国家提交了氟茚唑菌胺制剂的登记，包括中国、巴西、阿根廷和欧盟，涵盖每个地区的主要市场。2021年正式上市的氟茚唑菌胺，预估年全球销售额峰值将达到3.5亿美元，可谓锋芒初现。下面小编将带大家一起了解一下这一新优杀菌剂。

 

SDHI杀菌剂类别下的新优品种

 

氟茚唑菌胺最初由意赛格（Isagro SpA）发现，2012年富美实和意赛格根据协议联合开发的一款新型吡唑酰胺类杀菌剂，也是琥珀酸脱氢酶抑制剂(succinate dehydrogenase，SDHI)类杀菌剂中的新优品种。

 

氟茚唑菌胺（英文通用名：fluindapyr；开发代号：IR9792/F9990）。化学名称为：3-(二氟甲基)-N-[(3RS)-7-氟-2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺；CAS登录号：1383809-87-7；分子式：C18H20F3N3O；相对分子质量：351.366；结构式如下图：

            

图1 氟茚唑菌胺结构式

 

氟茚唑菌胺杀菌谱广、具有显著的内吸活性且持效时间长，也具有预防、治疗和铲除作用，可与多种杀菌剂混配使用，通过抑制真菌细胞中线粒体呼吸作用发挥作用，主要用于防治由壳针孢属（Septoria spp.）、链格孢属（Alternaria spp.）、核盘菌（Sclerotonia spp.）、炭疽病菌（Anthracnose spp.）、灰葡萄孢菌（Botrytis spp.）、尾孢属（Cercospora spp.）、棒孢属（Corynespora spp.）等病原菌引起的病害，如亚洲大豆锈病、灰霉病、白粉病、纹枯病、菌核病、炭疽病等。

 

Bellandi等^[1]提出氟茚唑菌胺制备路线，以对氟苯胺为起始原料，在氟硼酸作用下与丙酮发生环化反应，得到产物6-氟-2,2,4-三甲基-1,2-二氢喹啉，所得产物通过催化氢化还原为6-氟-2,2,4-三甲基-1,2,3,4-四氢喹啉，还原产物中的亚氨基与醋酸酐发生酰化反应，生成1-(6-氟-2,2,4-三甲基-3,4-二氢喹啉)乙酮，该产物在硫酸催化下发生重排反应，通过氢氧化钠调节pH值，得到中间体游离胺，所得游离胺与3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-酰氯发生酰化反应，得到产品氟茚唑菌胺，路线见图2。

 

图2 氟茚唑菌胺合成路线

富美实对氟茚唑菌胺的商业化运营

 

氟茚唑菌胺2019年12月，意赛格在巴拉圭登记了基于氟茚唑菌胺的乳油制剂产品Zaltus [100 g/L氟茚唑菌胺+100 g/L四氟醚唑（tetraconazole）]，用于防治大豆亚洲锈病，该产品由DVA Agro-Paraguay公司在巴拉圭市场进行销售。这是氟茚唑菌胺在全球的首个登记。

 

2020年10月，富美实以5500万欧元（约合6000万美元）的价格完成对意赛格活性成分氟茚唑菌胺包括知识产权、专利技术、登记、制剂产品等在内的全球资产收购，富美实继而成为氟茚唑菌胺及其相关知识产权的唯一所有者。

 

2020年12月，美国环保署建议以悬浮剂的形式批准登记氟茚唑菌胺用于大豆、除水稻的谷类作物、饲料、草料、坚果等农业用途及其他非农业用途。

 

2021年6月，富美实基于氟茚唑菌胺和粉唑醇（flutriafol）的复配杀菌剂Kalida™获得美国环保署登记批准。Kalida™也是富美实继成功上市粉唑醇单剂产品Rayora™后，又一草坪病害防治药剂，可有效防治许多病害，如暖季草坪上离蠕孢叶枯病、禾顶囊壳引起的全蚀病、褐斑病，以及冷季草坪上的炭疽病、由硬柄小皮伞引起的仙环病、币斑病等。

 

2021年3月，富美实在阿根廷推出新型杀菌剂Onsuva™，含有氟茚唑菌胺和苯醚甲环唑（Difenoconazole）两种有效成分，具有触杀和内吸作用的同时还拥有相同的预防、治疗和铲除功效，可有效控制大豆锈病和油菜蛙眼病、斑枯病或叶枯病等。该产品也是富美实产品组合中的首个酰胺类杀菌剂。2021年10月，富美实杀菌剂Onsuva™在巴拉圭上市并进行商业化销售。

 

2022年11月，富美实宣布推出三元混配杀菌剂Adastrio™，含氟茚唑菌胺、粉唑醇和嘧菌酯（azoxystrobin），用于防治玉米、高粱、小麦、小黑麦和大麦等作物的炭疽叶枯病、普通锈病、灰叶斑病、北方玉米叶枯病和南方锈病。旨在提供对作物关键叶面病害的广谱性防控，以保护作物产量。

 

从富美实对该产品的开发来看，主要是用于与其他主流杀菌剂活性成分的复配，以扩大防治谱，进行更好的抗性管理。目前，氟茚唑菌胺已申请中国登记，全球主要农化市场的巴西目前有一个氟茚唑菌胺产品（百菌清+氟茚唑菌胺）正在登记中。氟茚唑菌胺化合物专利将于2031年到期。氟茚唑菌胺是否能快速进入预期中的3.5亿美元市场通道？AgroPages持续关注中。

[1] Bellandi P, Zanardi G, Datar R V, et al. Process forthe Preparation of 4-Aminoindane Derivatives and Related

Aminoindane Amides: WO, 2017178868A1[P]. 2017-10-19.

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