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山东先达农化股份有限公司（先达股份）是中国农药行业具有代表性的创新型企业。以新产品、新工艺研发为核心竞争力，经过二十多年的发展，公司在原药创制、合成和制剂应用技术方面取得了多项创造性成果，成功上市全球首个高粱田防除禾本科杂草的专利除草剂喹草酮，并在研发管道内储备有数个新选择性除草剂化合物。而就在近日，AgroPages从公司了解到，先达股份又有一款全新水稻田的创制化合物即将官宣，目前已经投入登记。先达化合物创制一路如何走来？最新创制品种具有怎样的应用前景？又将如何布局海外？在下文中我们略探一二。
『 创制经纬 』
2012年，中国农药工业正处于后专利的一片红海之中，彼时已经拥有多个后专利原药王牌品种的先达股份开始思考未来的破局发展。2014年公司建立院士工作站及药效推广示范项目基地，有力支撑了CDH创制规划；2016年，先达股份和华中师范大学成立创新研究院，进行创制化合物的研究。2020年公司与贵州大学签署了新化合物创制研究开发协议，通过自主研发和院校合作，更进一步加快提升公司技术创新能力。
创制化合物的研发分成研究，开发和登记三个阶段。先达化合物研究起步时，合成研究的大部分工作已由华中师范大学完成，后期由先达进行生产工艺优化。在确立前期化合物后，先达对其进行田间试验筛选，摸索初步目标作物，以及相关的抗性杂草等，确定其应用方向。之后进入市场开发，不断优化田间配方，进行登记资料的准备和提交。同时，依托先达强大的合成实验室团队，寻找到安全、环保、经济的合成路线，从而为后专利化合物的中试及大生产提供有力保障。从获得前端化合物开始进行应用方向的开发，先达耗时十年。而随着国家登记门槛越来越高，未来的平均耗时将更长。
『收获成果』
喹草酮是先达股份联合华中师范大学创制出的第一个专利除草剂，是全球第一个高粱田选择性超高效除草剂，也是先达人向中国农业、世界农业交出的第一份成绩单。
喹草酮是先达股份和华中师范大学杨光富教授合作，从数千个化合物中筛选发现的超安全、超高效、无交互抗性的具有全新分子骨架的专利除草剂。2016年，先达股份开始对喹草酮进行产业化开发，正式启动该产品的登记工作，完成了大量登记试验及田间示范。2016—2019年累计示范点超过1,500个，成功摸索出一套针对不同区域高粱田的喹草酮田间应用技术，得到了权威专家及当地农户的高度认可。
喹草酮高效广谱，在5～10克/亩的剂量下，对多种阔叶杂草及禾本科杂草均表现出高效除草活性，尤其对狗尾草和野糜子表现出优异防效；其速效性好，对高粱表现出高度安全性；对玉米、小麦和甘蔗也安全；而且具有优异的毒理学性质和环境相容性。2021年，先达股份成功上市喹草酮，进行品牌化销售。 喹草酮的发现，在全球范围内首次实现了HPPD抑制剂类除草剂应用于高粱田防除单双子叶杂草，解决了高粱田全生育期野糜子、虎尾草、狗尾草等 ″超级杂草″无药可治的技术难题。
目前先达股份研发管道里处于应用开发阶段的还有两个品种：吡唑喹草酯和苯丙草酮。吡唑喹草酯开创了HPPD抑制剂类除草剂在所有水稻品种上安全使用的先河。该品种对防除抗性千金子、江稗、稻稗、稗草、乱草、稻李氏禾等杂草效果突出，对籼稻、粳稻、糯稻、杂交稻等品种都安全。
苯丙草酮是对于抗性稗草特效的专利化合物，预计于2024年获得登记证。苯丙草酮对抗性稗草、千金子、马唐等有特效，与五氟磺草胺、氰氟草酯、噁唑酰草胺、二氯喹啉酸等无交互抗性，可作为抗性管理的有效工具。
上述两个专利化合物处于准备登记资料过程中。此外，先达储备的处于更早期研发阶段的品种包括：针对小麦作物开发的CDH18024（研发代号，下同）、CDH16550。针对目前中国推广的大豆、玉米带状种植开发的CDH22006，这两种化合物对大豆、玉米这种特殊的种植模式均具有安全性；CDH22003和CDH21118则主要开发用于水稻田。
先达除草剂化合物创制的所有应用成果，可以用一张杂草防治药效雷达图来总结表示。在图中，可以清晰得看到防控率在90%-100%的杂草，以及药效一般的杂草种类，这也将为先达股份从应用端向研发端提供指导意义。
『进军海外』
在非专利产品领域，先达股份拥有15年的海外销售经验，构建了成熟的市场渠道，获得了稳定的客户基础。优势产品中国出口市场占有率50%以上，合作客户基本为当地市场TOP10。而面对全新的化合物，海外开发的路要怎么走？
基于自身优势，先达股份很快确定了拓展路线，那就是用老产品带动创制产品，在成熟市场、成熟客户中去做新产品的市场探索，借助海外客户对当地市场的作物保护痛点的了解，确定抗性杂草药效评估安全性等实验方案，高效率的针对抗性杂草找到海外市场的契合点。在过去几年中，先达在海外几个重点国家进行了大量生测。以喹草酮为例，在喀麦隆、尼日利亚、巴基斯坦、澳大利亚、德国针对高粱、甘蔗、小麦、玉米等作物的田间试验表明，喹草酮防除效果和作物安全性优异。未来喹草酮还将进一步扩展海外目标市场，包括哥伦比亚、柬埔寨、泰国、越南、印尼等。这些国家的水稻种植较为发达，先达研发管道中的后续创制产品同样将围绕这些国家进行产品安全性测试和市场评估。
作为先达股份的掌舵人，董事长王现全拥有农药专业科班出身的背景，这奠定了先达股份注重新农药产品技术研发的氛围。王现全认为，农药行业最高端的经营模式就是创制新药。在其带领下，先达股份每年进行高于同行的研发资金投入，聚焦新型选择性除草剂进行创制突破。
当前农药市场位于周期底部，原药市场同质化竞争激烈，在这种特殊时期企业更应注重向内成长，布局新产品、新应用，取得细分领域的创新突破。
5月19-20日，先达股份董事长王现全将在在上海召开的″2023中国农药产业链论坛 • 含氟新农药专题″研讨会中分享交流先达股份的创制研发进展， 并官宣重磅水稻田创新化合物的面世！
王现全
山东先达农化股份有限公司 董事长
报告题目：中国水田除草剂的创制进展
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