解码住友化学新农药研发，Inpyrfluxam、Epyrifenacil等创新产品突破近10亿美元商业价值

日期: 2024/8/5

编者按：日前，住友化学新型甲氧基丙烯酸酯类（Strobilurin）杀菌剂Bifemetstrobin获国际标准化组织（ISO）临时批准，标志着该公司在农药创新领域又一重要突破。近年来，住友化学积极推进两个关键研发项目：B2020项目和A2020项目。B2020项目开发有新型杀菌剂和杀虫剂，其中包括预估市场潜力巨大的杀菌剂Inpyrfluxam；A2020项目则开发有创新除草剂，如快速高效的Epyrifenacil。下面小编为大家细数一下住友化学近年来的创新产品，以期为新农药研发提供参考。

Bifemetstrobin是住友化学最新获得ISO临时批准的甲氧基丙烯酸酯类（Strobilurin）杀菌剂。该分子中包含了经典的甲氧基丙烯酸酯侧链，这是Strobilurin类杀菌剂的标志性结构。独特之处在于其引入了联苯骨架，使其区别于传统的丙烯酸酯类杀菌剂如嘧菌酯、吡唑醚菌酯、醚菌酯、肟菌酯等，这一结构差异化设计有望为该分子带来新的理化性质和生物活性。

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B2020项目

住友化学的B2020项目中涵盖了多种活性成分，包括Inpyrfluxam、Metyltetraprole、Pyrapropoyne和Oxazosulfyl。住友化学预计，B2020项目中的商业价值潜力高达在8.82亿美元，其中预期潜力最大的产品就是inpyrfluxam。

1. Inpyrfluxam

Inpyrfluxam属于SDHI类杀菌剂，开发代号为S-2399，CAS号为1352994-67-2。Inpyrfluxam与富美实的氟茚唑菌胺结构非常相似，差异之处仅在于氟茚唑菌胺的苯环上多了一个氟。Inpyrfluxam分子中含有SDHI类杀菌剂中最热门的化学结构3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸（DFPA）基团和茚基基团。

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DFPA基团是许多高效SDHI杀菌剂的核心结构，如氟唑菌酰羟胺、氟唑菌酰胺、联苯吡菌胺、苯并烯氟菌唑、吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、氟茚唑菌胺、茚吡菌胺等，而茚基的引入增加了产品的独特性，这种独特的结构设计优化了产品性能。值得注意的是，茚基在除草剂领域也有应用，如拜耳的茚嗪氟草胺。

Inpyrfluxam在多种作物上表现出优异的病害防控效果，尤其是对于灰霉病、白粉病、叶斑病等重要病害表现突出。

2. Metyltetraprole

Metyltetraprole属于醌外抑制剂类 (QoI) 杀菌剂，开发代号为S-2367，CAS号为1472649-01-6。Metyltetraprole 和吡唑醚菌酯同属芳基吡唑类杀菌剂家族，它们的分子结构中都包含一个关键的核心中间体：1-(4-氯苯基)-3-吡唑醇。虽然 Metyltetraprole 和吡唑醚菌酯共享这一核心吡唑醇结构，但 Metyltetraprole 在分子设计上有着明显的创新。其最大的特点是引入了四唑酮化学结构，这一独特设计使得Metyltetraprole在作用机制和性能上可能更为优异。

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Metyltetraprole对多种真菌病害展现出优异的防效，包括重要的麦类病害（如小麦叶枯病）。另外，Metyltetraprole 在应对农药抗性问题方面表现出色，对于那些已经对传统杀菌剂产生抗性的病原菌，尤其是对常用的线粒体呼吸抑制剂（QoI 类杀菌剂）已经出现抗性的菌株，Metyltetraprole 仍然保持高效的杀菌活性。

3. Oxazosulfyl

Oxazosulfyl是住友化学研究开发的含乙磺酰基吡啶结构的首个新型苯并噁唑类杀虫剂，推测其作用机理较为新颖，开发代号S-1587，CAS号为1616678-32-0。Oxazosulfyl分子结构中包含苯并噁唑片段和磺酰基吡啶片段，两者通常存在于除草剂中。其中，（精）噁唑禾草灵、噁唑酰草胺等分子结构中包含苯并噁唑片段；而磺酰基吡啶片段则广泛存在于磺酰脲类除草剂中，包括砜嘧磺隆、啶嘧磺隆、烟嘧磺隆等。

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Oxazosulfyl主要应用于水稻病虫害领域。

4. Pyrapropoyne

Pyrapropoyne开发代号为AI664和NC-241，CAS号为1803108-03-3。Pyrapropoyne在结构上同样也是二氟甲基吡唑下游衍生物，还含有氯代吡啶、异丙氧基和环丙基等活性片段，因此很可能属于SDHI类杀菌剂家族。

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Pyrapropoyne主要用于防治蔬菜、葡萄、梨果、核果等多种作物上的灰霉病、白粉病及果腐病，同时其对甘薯根结线虫也有一定的防效。

A2020项目

5. Epyrifenacil

除上述B2020项目外，住友化学的A2020项目还研发有创新型除草剂Epyrifenacil。该除草剂属于PPO类抑制剂，开发代号S-3100，CAS号为353292-31-6。在结构上，Epyrifenacil同巴斯夫的苯嘧磺草胺相似，都是脲嘧啶类化合物，差异之处在于Epyrifenacil同时含有吡啶基团，具有独特的三环结构。

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Epyrifenacil适用于茎叶喷施，在田间试验中对多种阔叶杂草和禾本科杂草表现出优异的防效。与现有除草剂相比，Epyrifenacil具有起效更快、用量更低的优势，有望成为可持续农业实践中的重要工具，助力减轻环境负担。该除草剂预计年峰值销售额可达1.00亿美元。

写在最后

随着全球农业生产对高效、安全、环保的农用化学品需求不断增加，创新产品将在未来的农业生产中发挥越来越重要的作用。

在新农药分子设计中，分子活性直接决定了农药对靶标病虫草害的防治效果，是首要考虑因素。但过高活性也可能带来更大环境风险；高选择性可最大限度降低对非靶生物的影响，减少环境毒性。但选择性过高也可能影响整体防效；分子结构越复杂，合成工艺难度加大，成本和环境足迹都会增加。但过于简单的结构也可能带来活性/选择性的不足。

因此，在农药研发中需要在这三个方面寻求最佳平衡点，以实现理想的防效和环保属性，推动农业可持续发展。

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