氟唑环菌胺中国化合物核心专利已经到期,是否代表氟唑环菌胺仿制市场全面打开?本文详细介绍先正达氟唑环菌胺全球专利体系,站在到期农化产品的市场风口,遇风险、知风险、破风险、新格局。


01

氟唑环菌胺高风险市场提醒


高风险市场提醒:


(1)巴西、丹麦、美国、厄瓜多尔氟唑环菌胺化合物核心专利仍在保护期内;

(2)苯胺中间体+吡唑中间体合成氟唑环菌胺的制备方法在中国、阿根廷、巴西、德国、欧洲、印度、美国、越南均受专利权保护;

(3)关于氟唑环菌胺苯胺中间体和吡唑中间体的合成,在全球范围内有效专利共84件,其中中国境内有5件;

(4)氟唑环菌胺和嘧菌酯;咯菌腈;苯醚甲环唑;环丙唑醇或噻菌灵的组合物在全球36个国家/地区均受专利权保护。


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先正达氟唑环菌胺专利保护体系概览


氟唑环菌胺(Sedaxane)是由先正达发现、开发和生产的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂。氟唑环菌胺于2011年上市,现已成为超亿美元的产品。


英文通用名:sedaxane;

商品名:Vibrance®、根穗宝®等。

开发代号:SYN524464(反式异构体:SYN508210;顺式异构体:SYN508211);

CAS登录号:874967-67-6(反式异构体:599197-38-3;顺式异构体:599194-51-1);

分子式:C18H19F2N3O;

相对分子质量:331.36;

结构式:


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从专利技术方案类型来看,先正达在2002年3月5日递交氟唑环菌胺化合物核心专利后,又陆续围绕氟唑环菌胺的制备方法、组合物、吡唑中间体、苯胺中间体布局了多件专利;从专利区域分布来看,先正达在全球范围内开展同族专利布局。专利公开日截至2023年3月6日,先正达围绕氟唑环菌胺已布局了264件专利,其中139件仍处于有效期内。这些专利权成为先正达控制氟唑环菌胺市场,保持氟唑环菌胺市场份额稳定增长的重要保障。


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03

氟唑环菌胺化合物专利风险提示


化合物专利保护氟唑环菌胺的化合物结构,中国专利CN1293058C申请于2003年2月21日,保护期20年,该专利权已于2023年2月21日到期。


需要注意的是:氟唑环菌胺化合物核心专利在巴西、丹麦、美国和厄瓜多尔仍处于专利权有效期内。


04

氟唑环菌胺制备方法专利风险提示


制备方法专利保护氟唑环菌胺的合成方法。中国专利CN101309907B主题为″羧酰苯胺的制备方法″,由先正达公司申请于2006年11月13日,目前仍处于有效期内,预估到期日是2026年11月13日。


专利CN101309907B权利要求1保护了:


化合物(II)和化合物(III)在碱、钯催化剂和Josiphos型二茂铁二膦配体的存在下进行反应生成氟唑环菌胺的合成路径。


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这一合成路径在阿根廷、巴西、德国、欧洲、印度、美国、越南均受专利权保护。


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氟唑环菌胺苯胺和吡唑中间体专利风险提示


1、苯胺中间体


专利CN101124194B、CN101253144B、IN1174DELNP2008A、CN101687765B保护氟唑环菌胺苯胺中间体的合成方法。


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2、吡唑中间体


专利CN103052625B、CN102471278B保护氟唑环菌胺吡唑中间体的合成方法。


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氟唑环菌胺制剂专利风险提示


专利CN100548122C权利要求1保护氟唑环菌胺和嘧菌酯;咯菌腈;苯醚甲环唑;环丙唑醇或噻菌灵的组合物。这一组合物方案在阿根廷、奥地利、澳大利亚、巴西、加拿大、哥斯达黎加、塞浦路斯、德国、丹麦等36个国家/地区均受专利权保护。




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