丙硫菌唑 (prothioconazole)
丙硫菌唑的市场开发
丙硫菌唑是由拜耳作物科学公司发现、开发并生产的新型、广谱三唑硫酮类杀菌剂,几乎对麦类所有病害都有很好的防效。
表1 拜耳公司报道的丙硫菌唑的销售情况 (百万欧元)
产 品
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2004年
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2005年
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2006年
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2007年
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2008年
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2009年
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2010年
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2011年
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Proline/Input/Prosaro*
(丙硫菌唑) |
24
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91
(12) |
144
(8) |
175
(9) |
246
(3) |
267
(4) |
259
(4) |
-
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年增长率
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-
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+279.17%
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+58.2%
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+21.5%
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+40.6%
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+8.5%
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-3.0%
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-
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Fandango
(丙硫菌唑+氟嘧菌酯) |
-
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-
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(无)
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80
(无) |
132
(10) |
146
(10) |
140
(9) |
175
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年增长率
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-
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-
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-
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-
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+65.0% (08/07)
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+10.61% (09/08)
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-4.1% (10/09)
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+25% (11/10)
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* Proline是丙硫菌唑单剂,Input是丙硫菌唑与螺环菌胺的复配产品,Prosaro是丙硫菌唑与戊唑醇的复配产品。
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另据Phillips McDougall公司报道,丙硫菌唑2005年销售额为1.13亿美元;2007年为2.39亿美元;2009年销售额为4.21亿美元,列杀菌剂市场第6位,2004—2009年复合年增长率高达69.6%;2011年销售额为5.10亿美元,较上年增长了32.47%,在全球杀菌剂中排名第五。
为了延缓丙硫菌唑的抗性产生和发展,保持该产品在市场的生命力,拜耳利用自身的产品优势开发了丙硫菌唑众多的复配产品,配伍产品不仅跨越了三唑类、甲氧基丙烯酸酯类、吡唑酰胺类等多个杀菌剂产品类型,还包括了杀虫剂噻虫胺。在这些复配产品中,丙硫菌唑与肟菌酯的复配产品Fox、与氟嘧菌酯的复配产品Fandango、与戊唑醇的复配产品Prosaro、与bixafen的复配产品Xpro等,都是响当当的品牌产品。
拜耳公司称,bixafen与丙硫菌唑的复配产品可以提供“无以伦比”的长残效和广谱杀菌作用;它对植物生理学也具有积极影响,可以增加作物耐逆性,并提高作物产量。为了提高作物覆盖率、增强耐雨水冲刷性,该系列产品采用了被称为Leafshield的专利乳油制剂系统。2011年,bixafen与丙硫菌唑的复配产品以Xpro系列广泛引入市场,2011年上半年其销售额已突破1亿欧元(1.37亿美元)。
拜耳在开发氟嘧菌酯时也未有意回避与唑类产品复配的老套路,氟嘧菌酯与丙硫菌唑的复配产品Fandango同样迸发出耀眼的光茫。2004年上市的Fandango 2007年取得了8,000万欧元的销售额,此后也几乎马不停蹄,2011年以25%的增长率,创造了历史以来的销售额最高水平1.75亿欧元。
表2 Phillips McDougall公司报道的丙硫菌唑的销售额 (亿美元)
年份/年
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2005
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2007
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2009
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2010
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2011
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销售额
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1.13
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2.39
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4.21
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3.85
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5.10
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年增长率
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+45.4% (07/05)
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+32.7% (09/07)
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-8.55% (10/09)
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+32.47% (11/10)
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为了丙硫菌唑,拜耳公司可谓煞费苦心,其功夫之深令人肃然起敬。丙硫菌唑的复配产品阵容相当强大,从而开发了各大作物的最适产品。如丙硫菌唑与肟菌酯的复配产品Cripton,用于花生防治叶面病害,对叶斑病效果尤佳;丙硫菌唑与氟唑菌苯胺的复配产品Emesto Silver,将两种新作用机理引入马铃薯的病害防治中,它不仅可以防治丝核菌引起的病害,而且可以阻止镰刀菌的抗性发展;Titan Emesto是丙硫菌唑、噻虫胺和氟唑菌苯胺的三元复配产品,它不仅可以防治马铃薯上由丝核菌和镰刀菌引起的病害,而且具有卓越的害虫控制能力;丙硫菌唑、戊唑醇和咪唑嗪的三元复配产品Raxil Pro是种子处理剂市场的一大亮点,在小麦和大麦上使用效果极好。药剂处理后的植株更能抵御病害的侵扰,更具生机和活力,植株更加健壮。
2004年,丙硫菌唑从拜耳的根据地德国起程,当年还在英国取得登记。目前,拜耳已在欧洲、南北美洲和澳大拉西亚等地区销售丙硫菌唑,先后步入德国、英国、澳大利亚、法国、美国、加拿大、巴西、欧盟、意大利、阿根廷和土耳其等国,但至2013年12月12日,丙硫菌唑未在中国登记和上市。
2007年3月27日,丙硫菌唑在美国登记。EPA将丙硫菌唑分类为“不可能”对人类有致癌作用的产品,登记公司递交的毒性研究资料中也没有发现任何不利影响。
2008年8月1日,丙硫菌唑作为新有效成分列入欧盟农药登记条例 (1107/2009) 已登记有效成分名单,有效期至2018年7月31日。
丙硫菌唑的化合物专利
丙硫菌唑的欧洲、PCT和中国专利都将于2015年11月7日到期,其后一天,其美国专利届满。2017年3月26日,丙硫菌唑在美国的登记资料保护期满;其在欧盟的登记资料保护期至2018年7月31日。
丙硫菌唑的作用机理及其应用
丙硫菌唑为甾醇脱甲基化 (麦角甾醇生物合成) 抑制剂,它不仅具有很好的内吸作用,优异的保护、治疗和铲除活性,而且持效期长。大量的田间药效试验结果表明:丙硫菌唑对作物不仅具有良好的安全性,防病治病效果好,而且增产明显。同三唑类杀菌剂相比,丙硫菌唑具有更广泛的杀菌谱。
丙硫菌唑主要用于防治小麦、大麦、油菜、花生、水稻、豆类作物、甜菜和大田蔬菜等作物上的众多病害。几乎对所有麦类病害具有很好的防治效果,如小麦和大麦上的白粉病、纹枯病、枯萎病、叶斑病、锈病、菌核病、网斑病、云纹病等;还能防治油菜和花生的土传病害,如菌核病,以及主要叶面病害,如灰霉病、黑斑病、褐斑病、黑胫病、菌核病和锈病等。用药量通常为200 g a.i./hm2。
丙硫菌唑的市场前景
由于硫酮结构的引入,赋予了丙硫菌唑独特的性能,从而使其迅速攀升至三唑类杀菌剂的前列,并占据拜耳10大产品排行榜的第3席。其销售额大大超过拜耳的重要产品草铵膦、戊唑醇和噻虫胺等。是全球销售额超过5亿美元的、最年轻的重量级产品。
丙硫菌唑几乎防治了麦类作物的所有病害,其超级强大的复配阵列孕育了多个品牌翘楚,Fandango、Xpro的销售额皆超过了1.5亿欧元。
丙硫菌唑在中国、欧洲和美国的专利都将于2015年11月上旬到期,丙硫菌唑并未在中国上市,所以我们必须依靠自身力量、借助“墙外”市场的开发经验来建立丙硫菌唑在中国的市场地位,体会市值超5亿美元的产品魅力。
本文首登于《农药快讯》2014年第2期
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